SKF96365

N. catalogoS7999 Lotto:S799901

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Dati tecnici

Formula

C22H26N2O3.HCl
Peso molecolare 402.91 Numero CAS 130495-35-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.55 mM)
Water 80 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 80 mg/mL (198.55 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SKF96365, originariamente identificato come un bloccante dell'ingresso di calcio mediato dal recettore, è ampiamente utilizzato a scopo diagnostico, come bloccante dei canali del potenziale recettoriale transitorio di tipo canonico (TRPC).
Target
TRPC
In vitro SKF-96365 mostra attività protettiva contro il danno da MPP+ nelle cellule PC12 e inibisce significativamente la morte cellulare apoptotica nelle cellule PC12 dopo la somministrazione di MPP+. SKF-96365 non esercita effetti sulla morte cellulare necrotica indotta dall'insulto da MPP+ nelle cellule PC12. A causa della sua attività non selettiva, è stato dimostrato che SKF-96365 ha effetti su molteplici altri canali del Ca2+: non solo blocca i canali del Ca2+ attivati ad alta tensione (HVA) a concentrazioni di test tipicamente utilizzate, ma inibisce anche potentemente i canali del Ca2+ di tipo T attivati a bassa tensione (LVA) nelle cellule HEK293. L'esatto effetto di SKF-96365 sull'omeostasi del calcio intracellulare potrebbe dipendere dai tipi di cellule e dai modelli sperimentali utilizzati.
In vivo Il trattamento con SKF-96365 ha inibito la cascata di segnalazione della protein chinasi IIγ (CaMKIIγ)/AKT calcio/calmodulina-dipendente in vitro e in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    PC12 cells

  • Concentrazioni

    1 µM, 10 µM or 50 µM 

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1 µM, 10 µM or 50 µM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24 h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    C57BL/6N mice

  • Dosaggi

    0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse

  • Somministrazione

    intrastriatally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20590636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23383239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19680266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Sellecks SKF96365 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Store-operated Ca2+ entry contributes to the ASM phenotype transition in asthma [ Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37] PubMed: 40205756
Inhibition of Osteoclastogenesis by LY90009 through Notch Signaling Modulation in Osteolytic Disease Models [ J Vis Exp, 2025, (224)] PubMed: 41144506
STIM1/Orai1-mediated Ca 2+ influx contributes to the ASM phenotype modulation and ASM-related ECM deposition in asthma [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1] PubMed: none
TSPAN18 facilitates bone metastasis of prostate cancer by protecting STIM1 from TRIM32-mediated ubiquitination [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195] PubMed: 37542345
EHD2 overexpression promotes tumorigenesis and metastasis in triple-negative breast cancer by regulating store-operated calcium entry [ Elife, 2023, 12e81288] PubMed: 36625722
Thalidomide Alleviates Apoptosis, Oxidative Damage and Inflammation Induced by Pemphigus Vulgaris IgG in HaCat Cells and Neonatal Mice Through MyD88 [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:2821-2839] PubMed: 37719363
How filopodia respond to calcium in the absence of a calcium-binding structural protein: non-channel functions of TRP [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):130] PubMed: 36028898
Role of TRPC6 in periodontal tissue reconstruction mediated by appropriate stress [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):401] PubMed: 35932080
Tanreqing Injection Regulates Cell Function of Hypoxia-Induced Human Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells (HPASMCs) through TRPC1/CX3CL1 Signaling Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:3235102] PubMed: 35186183
Theaflavin Promotes Mitochondrial Abundance and Glucose Absorption in Myotubes by Activating the CaMKK2-AMPK Signal Axis via Calcium-Ion Influx [ J Agric Food Chem, 2021, 69(29):8144-8159] PubMed: 34260232

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