Dati tecnici
| Formula | C19H20ClN3 |
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| Peso molecolare | 325.84 | Numero CAS | 442-52-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 65 mg/mL (199.48 mM) | ||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Clemizole, un antagonista di prima generazione del recettore dell'istamina (H1), è un potente inibitore dell'attività convulsiva comportamentale ed elettrografica. Ha un potenziale effetto terapeutico sull'infezione da epatite C e inibisce anche potentemente i canali ionici TRPC5. | ||
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| Target |
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| In vitro | Il Clemizolo blocca efficacemente le correnti TRPC5 e l'ingresso di Ca2+ nell'intervallo micromolare basso (IC50 = 1,0-1,3 μM), come determinato da misurazioni fluorometriche di [Ca2+]I e registrazioni di patch clamp. Basandosi su misurazioni fluorometriche di [Ca2+]i, questo composto mostra una selettività 6 volte superiore per TRPC5 rispetto a TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), il parente strutturale più vicino di TRPC5, e una selettività quasi 10 volte superiore rispetto a TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) e TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). I canali TRPM3 e M8, così come TRPV1, V2, V3 e V4, sono solo debolmente influenzati da concentrazioni marcatamente più elevate di questa sostanza chimica. È efficace non solo nel bloccare gli omomeri TRPC5 espressi eterologamente, ma anche gli eteromeri TRPC1:TRPC5, nonché le correnti native simili a TRPC5 nella linea cellulare di glioblastoma U-87. |
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| In vivo | Questo composto viene rapidamente metabolizzato nei topi con un'emivita plasmatica di <10 min (rispetto a 3,4 h nell'uomo), limitando la sua valutazione nei modelli murini. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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