Name: Cabergoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5842
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	451.60	Formula	C₂₆H₃₇N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	81409-90-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	FCE-21336			Smiles	CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)C1CC2C(CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 0.7 nM 5-HT2 1.2 nM 5-HT2B 1.2 nM D3 receptor 1.5 nM D4 receptor 9 nM
In vitro	Cabergoline previene la morte cellulare indotta dallo stress ossidativo dei neuroni corticali coltivati tramite un meccanismo mediato dal recettore D2. Questo composto sopprime l'attivazione della segnalazione ERK, che potrebbe avere un ruolo nella neuroprotezione. Reprime significativamente l'accumulo extracellulare di glutammato innescato dallo stress ossidativo e aumenta l'espressione dei trasportatori del glutammato, incluso EAAC1, che è noto per essere coinvolto nella clearance del glutammato extracellulare.
In vivo	Cabergoline ha una lunga emivita di eliminazione (da 63 a 109 h). Uno studio in vivo sul danno neuronale indotto dall'iniezione intracerebroventricolare (icv) di 6-OHDA, un composto neurotossico che danneggia selettivamente i neuroni dopaminergici in topi ICR maschi, dimostra che la somministrazione intraperitoneale (ip) di questo composto per 7 giorni ha prevenuto la morte cellulare dei neuroni dopaminergici della regione nigro-striatale. Protegge anche il neuroblastoma SH-SY5Y dalla morte cellulare per deprivazione di ossigeno-glucosio anche quando questa sostanza chimica viene somministrata dopo l'induzione della morte cellulare. Questo composto aumenta il fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF, un importante regolatore della plasticità sinaptica) nell'ippocampo ed esercita un effetto antidepressivo nei ratti.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03965572	Unknown status	Lactation Suppressed\|Cabergoline Adverse Reaction\|Postpartum DVT\|Postpartum Depression	Laniado Hospital	June 7 2019	--
NCT03457389	Recruiting	Pituitary Adenoma\|Prolactinoma\|Pituitary Tumor\|Recurrence Tumor	Seoul National University Hospital	February 22 2018	Not Applicable
NCT01651364	Completed	Cocaine Dependence\|Cocaine Abuse\|Cocaine Addiction\|Substance Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2011	Phase 1
NCT01270711	Completed	Parkinson''s Disease\|Hyperprolactinemia	Pfizer	November 2010	--
NCT01009567	Completed	Ovarian Hyperstimulation Syndrome	Royan Institute	June 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00153972	Completed	Parkinson''s Disease	Technische Universität Dresden\|Pfizer	February 2005	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cabergoline Dopamine Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.60