Dopamine Receptor Agonisti | Dopamine Receptor Antagonists
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S5749 | Chlorpromazine | La Chlorpromazine (CPZ) est un agent antipsychotique typique à faible puissance utilisé pour traiter les troubles psychotiques tels que la schizophrénie. Ce composé inhibe in vitro le 5-HT(2A) receptor et la dopamine D2. Il inhibe également le sodium channel et bloque les potassium channels HERG avec une IC50 de 21,6 μM. |
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| S4151 | Penfluridol | Le Penfluridol (TLP-607, R-16341) est un antipsychotique de première génération, très puissant, de type diphénylbutylpipéridine. |
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| S4631 | Prochlorperazine dimaleate salt | Prochlorperazine dimaleate salt est un antagoniste du récepteur de la dopamine (D2). |
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| S1763 | Quetiapine (ICI-204636) fumarate | Le Quetiapine Fumarate (ICI-204636) est un antipsychotique atypique utilisé dans le traitement de la schizophrénie, de la manie bipolaire I, de la dépression bipolaire II, de la dépression bipolaire I et présente une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine, la dopamine, l'histamine et les récepteurs adrénergiques. |
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| S4655 | Sulpiride | Le Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) est un antagoniste du récepteur dopaminergique D2. Il a été utilisé thérapeutiquement comme antidépresseur, antipsychotique et comme aide digestive. |
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| S4358 | Pimozide | Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les récepteurs dopaminergiques D3, D2 et D1, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour le 5-HT1A et l'α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique ayant une activité anti-tumorale et supprime l'activité de STAT3 et STAT5. |
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| S5862 | Metoclopramide | Le Metoclopramide est un antagoniste de la dopamine utilisé pour le traitement des nausées et des vomissements. |
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| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) est un antipsychotique atypique utilisé pour traiter la psychose dans la schizophrénie et les épisodes maniaques dans le trouble bipolaire. |
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| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs sérotoninergiques-2A et dopaminergiques-2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie. |
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| S1920 | Haloperidol | L'Haloperidol (Haldol) est un antipsychotique et une butyrophénone. |
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| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) est un antagoniste puissant des récepteurs de la dopamine de sous-type 2 dans le système limbique. |
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| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride) est un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2 utilisé comme antipsychotique et agent prokinétique. |
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| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) est un agent antipsychotique de deuxième génération qui présente un antagonisme complet des récepteurs dopamine D2 et serotonin 5-HT2A avec des affinités de liaison Ki = 1 nM et Ki = 0,5 nM, respectivement. Ce composé a également une forte affinité pour les serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), une activité agoniste partielle au niveau des 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) et n'a pas d'affinité pour les récepteurs histamine H1 et muscariniques M1. |
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| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | Le chlorhydrate de SCH-23390 (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) est un antagoniste très puissant et sélectif du dopamine D1-like receptor avec un Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour les sous-types de récepteurs dopaminergiques D1 et D5, respectivement. Ce composé est un agoniste puissant et à haute efficacité des h5-HT2C receptors avec un Ki de 9,3 nM. Il inhibe directement les G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels avec une IC50 de 268 nM. |
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| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (chlorhydrate de métoclopramide) est un antagoniste sélectif du Dopamine Receptor, utilisé pour le traitement des nausées et des vomissements. |
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| S1771 | Chlorprothixene | Le Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) présente de fortes affinités de liaison avec les récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, avec des Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM et 5,6 nM, respectivement. |
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| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | Le 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) est un composé organique synthétique neurotoxique qui agit comme un antagoniste du neurotransmetteur dopamine avec une activité antinéoplasique potentielle. Le 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Le Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate est principalement un antagoniste des Dopamine receptors, avec une activité antagoniste des 5HT3 receptors et agoniste des 5HT4 receptors, et est utilisé comme antiémétique et gastroprokinétique. |
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| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-t étrahydropalmatine, L-THP) est un antagoniste s électif du r écepteur de la dopamine D1 avec une CI50 de 166 nM. |
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| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) traverse la barrière hémato-encéphalique et se lie aux récepteurs DI et D2, étant un antagoniste des Dopamine receptors avec des effets sédatifs et antiémétiques, principalement utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire. |
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| S6853 | ONC206 | ONC206 est un antagoniste sélectif de DRD2/3/4 avec une activité antitumorale à large spectre. |
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| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) est un antagoniste du dopamine-2 (D2) receptor, ce qui diminue l'effet de la dopamine dans le cerveau. |
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| S3044 | Lurasidone HCl | Le Lurasidone (SM-13496) est un antipsychotique atypique, il inhibe Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A et la noradrénaline α2C avec des IC50 de 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM et 10,8 nM, respectivement. |
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| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | La (+/-)-tétrahydropalmatine, un alcaloïde végétal utilisé comme ingrédient dans les compléments alimentaires, est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur D1. |
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| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Le Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) est un médicament antipsychotique de la classe des phénothiazines. |
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| S5481 | Molindone hydrochloride | Le Molindone hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate de la molindone, un antipsychotique conventionnel utilisé dans le traitement de la schizophrénie. C'est un antagoniste des dopamine D2/D5 receptor. |
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| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569) agit principalement comme un inhibiteur réversible de haute affinité de la recapture des monoamines dans les vésicules granulaires des neurones présynaptiques en se liant sélectivement à VMAT-2; Il bloque également les récepteurs dopaminergiques D2, mais cette affinité est 1 000 fois inférieure à son affinité pour VMAT-2. |
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| E0125 | Raclopride | Raclopride est un antagoniste sélectif des dopamine D2/D3 receptor qui discrimine entre les fonctions motrices médiatisées par la dopamine. Ce composé se lie aux récepteurs D2 et D3 avec des constantes de dissociation comprises entre 1,8 nM et 3,5 nM, mais a une très faible affinité pour les récepteurs D4. |
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| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (palmitate de 9-hydroxyrispéridone) est un ester palmitate de paliperidone, qui est un antagoniste de la dopamine et un antagoniste 5-HT2A de la classe des antipsychotiques atypiques. |
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| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Le Tiapride est un médicament qui bloque sélectivement les D2 et D3 Dopamine Receptor dans le cerveau et est utilisé pour traiter une variété de troubles neurologiques et psychiatriques. |
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| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) est un dérivé de phénothiazine et un antagoniste de la dopamine possédant des propriétés antiémétiques et antipsychotiques. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | L'Haloperidol hydrochloride est un antagoniste des dopamine receptors avec une sélectivité pour les D2-like receptors. C'est un antipsychotique utilisé pour traiter les symptômes positifs de la schizophrénie causés par une activité dopaminergique accrue. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), un stabilisateur de la dopamine (DA), agit comme un antagoniste contre le récepteur sigma 1 (S1R) et le récepteur dopaminergique D2 (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) est la forme sel chlorhydrate du chlorprothixène, un antipsychotique typique de la classe des thioxanthènes (tricycliques). Il exerce de forts effets bloquants en bloquant les récepteurs 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscariniques et alpha1 adrénergiques. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Le décanoate d'Haloperidol (Halomonth) est une forme dépôt d'halopéridol ayant une activité antipsychotique. Il a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur la schizophrénie et les troubles schizoaffectifs. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (chlorhydrate d'Alizapride) est un antagoniste du dopamine receptor utilisé pour la thérapie des nausées et des vomissements. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Le Melitracen hydrochloride (Thymeol) est un antagoniste potentiel des dopamine D1/2 receptor qui possède des propriétés antidépressives. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) est un puissant antagoniste du dopamine D2 receptor qui agit comme un antiémétique et un agent prokinétique en ciblant la zone gâchette des chimiorécepteurs et la fonction motrice de l'estomac et de l'intestin grêle. Il inhibe également les canaux Na⁺ cardiaques tels que Nav1.5, suggérant un mécanisme moléculaire potentiel pour les effets secondaires cardiovasculaires comme les arythmies malignes. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Le Clebopride est un médicament antagoniste de la dopamine et est utilisé pour traiter les troubles gastro-intestinaux fonctionnels tels que les nausées ou les vomissements. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | La Promazine (Romtiazin, Sinophenin) est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques de types 1, 2 et 4, des 5-HT Receptor de types 2A et 2C, des récepteurs muscariniques 1 à 5, des récepteurs alpha(1) et des récepteurs histaminiques H1 avec des effets antipsychotiques. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) est un antagoniste de haute affinité pour le récepteur 5-HT2 de la sérotonine et le D2 Dopamine Receptor. |
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| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide) est un métabolite de la Clozapine (GLXC-06516) et un agoniste des récepteurs muscariniques de designer humains (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). La Clozapine est un puissant antagoniste de la dopamine (DA) et un agoniste sélectif du récepteur muscarinique M4.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. |
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| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) est un antagoniste nouveau et puissant des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine (5-HT), utilisé dans le traitement de la schizophrénie et du trouble bipolaire. |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) est un inhibiteur des D2DR et D4DR, un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques et également un agent antipsychotique dibenzoxazépine. |
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| S4889 | Perospirone hydrochloride | La Perospirone (SM-9018) est un antipsychotique atypique ou de deuxième génération de la famille des azapirones qui antagonise les récepteurs sérotoninergiques 5HT2A et les récepteurs dopaminergiques D2. Elle présente également une affinité pour les récepteurs 5HT1A en tant qu'agoniste partiel. |
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| S5741 | Quetiapine | Quetiapine (ICI204636) est un antipsychotique atypique utilisé pour le traitement de la schizophrénie, du trouble bipolaire et du trouble dépressif majeur. Ce composé est un agoniste des 5-HT receptors avec un pEC50 de 4,77 pour le 5-HT1A receptor humain. C'est un antagoniste des dopamine receptor avec un pIC50 de 6,33 pour le D2 receptor humain. Ce produit chimique a une affinité modérée à élevée pour les D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor humains avec des pKis de 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | La Tetrahydroberberine (Canadine) est un alcaloïde isoquinoléine avec une affinité micromolaire pour les récepteurs Dopamine Receptor D2 (antagoniste, pKi = 6.08) et 5-HT Receptor 5-HT1A (agoniste, pKi = 5.38) mais une affinité modérée à nulle pour les autres récepteurs sérotoninergiques pertinents. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (base libre SM-9018) est un antagoniste oralement actif du récepteur 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2), du récepteur dopamine2 (D2) et du récepteur 5-HT1A avec un Ki de 0,6 nM, 1,4 nM et 2,9 nM, respectivement. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate est un médicament antipsychotique, un antagoniste combiné des récepteurs de la 5-HT (sérotonine) et de la dopamine. Il présente des affinités de liaison pour D2, 5-HT2A, 5-HT1A avec des valeurs Ki de 4,8 nM, 0,42 nM, 3,4 nM respectivement. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 est un antagoniste de haute affinité et sélectif du σ1 receptor avec des valeurs de pKi de 10,85, 6,53 et 5,80 au niveau des récepteurs σ1, σ2 et du transporteur de dopamine (DAT), affichant un rapport de sélectivité σ1/σ2 de 20893. | ||
| S6410 | Clemizole | Le Clemizole, un antagoniste des récepteurs de l'histamine (H1) de première génération, est un inhibiteur puissant de l'activité convulsive comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) est un antagoniste de récepteurs multi-cibles. Il agit comme un antagoniste des serotonin receptors avec des valeurs de pKi de 8,4-10,5, des adrenoceptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,5, des dopamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,4 et des histamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,2-9,0. |
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