Name: Paliperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1724
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	426.48	Formula	C₂₃H₂₇FN₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	144598-75-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor
In vitro	Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
In vivo	Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paliperidone Dopamine Receptor antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.48