solo per uso di ricerca

Paliperidone Dopamine Receptor antagonista

Name: Paliperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1724
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S1724

Paliperidone, il principale metabolita attivo del Risperidone, è un potente antagonista dei recettori serotonin-2A e dopamine-2 receptor, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.

Paliperidone Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.48

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.48	Formula	C₂₃H₂₇FN₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	144598-75-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor
In vitro	Paliperidone aumenta significativamente l'accumulo intracellulare di Rh123 e DOX in modo concentrazione-dipendente. Questo composto agisce finemente a basse concentrazioni (10 e 50 μM) contro Aβ(25-35) e MPP(+) e protegge unicamente le SH-SY5Y dal perossido di idrogeno. Diminuisce completamente la riduzione cellulare indotta da diversi stressor, indipendentemente dai loro dosaggi. Questo agente chimico dimostra proprietà di scavenging dello stress ossidativo superiori rispetto ad altri APD in diversi aspetti, come il glutatione generato in massa, basse produzioni di HNE e di carbonile proteico. Aumenta la tossicità della dopamina alla dose più alta ed è l'unico AP che aumenta significativamente la vitalità cellulare (8,1%) rispetto alle cellule trattate solo con dopamina.
In vivo	Paliperidone normalizza il glutammato extracellulare basale della corteccia prefrontale nei ratti. Questo composto previene anche l'aumento acuto del glutammato extracellulare indotto da MK-801 nei ratti. Quando co-somministrato con Escitalopram, ripristina la soppressione del tasso di scarica neuronale di NE (n = 5 ratti) e la percentuale di neuroni che mostrano scarica a raffica. Si traduce in una diminuzione dose-dipendente dei comportamenti di morso e attacco con una dose efficace. Questa sostanza chimica si traduce nella massima riduzione del comportamento aggressivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):