Paliperidone

N. catalogoS1724 Lotto:S172402

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Dati tecnici

Formula

C23H27FN4O3
Peso molecolare 426.48 Numero CAS 144598-75-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (16.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Paliperidone, il principale metabolita attivo del Risperidone, è un potente antagonista dei recettori serotonin-2A e dopamine-2 receptor, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.
Target
Dopamine receptor
In vitro Paliperidone aumenta significativamente l'accumulo intracellulare di Rh123 e DOX in modo concentrazione-dipendente. Questo composto agisce finemente a basse concentrazioni (10 e 50 μM) contro Aβ(25-35) e MPP(+) e protegge unicamente le SH-SY5Y dal perossido di idrogeno. Diminuisce completamente la riduzione cellulare indotta da diversi stressor, indipendentemente dai loro dosaggi. Questo agente chimico dimostra proprietà di scavenging dello stress ossidativo superiori rispetto ad altri APD in diversi aspetti, come il glutatione generato in massa, basse produzioni di HNE e di carbonile proteico. Aumenta la tossicità della dopamina alla dose più alta ed è l'unico AP che aumenta significativamente la vitalità cellulare (8,1%) rispetto alle cellule trattate solo con dopamina.
In vivo Paliperidone normalizza il glutammato extracellulare basale della corteccia prefrontale nei ratti. Questo composto previene anche l'aumento acuto del glutammato extracellulare indotto da MK-801 nei ratti. Quando co-somministrato con Escitalopram, ripristina la soppressione del tasso di scarica neuronale di NE (n = 5 ratti) e la percentuale di neuroni che mostrano scarica a raffica. Si traduce in una diminuzione dose-dipendente dei comportamenti di morso e attacco con una dose efficace. Questa sostanza chimica si traduce nella massima riduzione del comportamento aggressivo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Sellecks Paliperidone È stato citato da 3 Pubblicazioni

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

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