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Raclopride Dopamine Receptor antagonista

N. Cat.E0125

Raclopride è un antagonista selettivo del Dopamine D2/D3 receptor che discrimina tra le funzioni motorie mediate dalla dopamina. Questo composto si lega ai recettori D2 e D3 con costanti di dissociazione comprese tra 1,8 nM e 3,5 nM, ma ha una bassissima affinità per i recettori D4.
Raclopride Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 347.24

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Controllo Qualità

Lotto: E012501 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 347.24 Formula

C15H20Cl2N2O3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 84225-95-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (198.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : 1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Dopamine D2 receptor
1.8 nM(Ki)
Dopamine D3 receptor
3.5 nM(Ki)
In vivo

Raclopride è un antagonista dei recettori dopaminergici D2 centrali, che possiede un effetto antiaggressivo di questo composto con pochissime alterazioni motorie e un certo aumento del comportamento esplorativo.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05359887 Recruiting
Obesity
University Medical Center Groningen
December 1 2022 Not Applicable
NCT03648892 Completed
Obesity|Healthy Volunteers|Overweight
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
September 21 2018 Early Phase 1
NCT02744391 Completed
Major Depressive Disorder|Dysthymia|Depression Not Otherwise Specified|Decreased Processing Speed|Decreased Gait Speed
New York State Psychiatric Institute
August 24 2016 Phase 4
NCT03026036 Completed
Major Depressive Disorder
Mclean Hospital
April 2016 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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