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Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor Antagonista

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.: S1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) è un antipsicotico atipico utilizzato nel trattamento della schizofrenia, della mania bipolare I, della depressione bipolare II, della depressione bipolare I e mostra affinità per vari recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori della serotonina, della dopamina, dell'istamina e adrenergici.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 883.09

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	883.09	Formula	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	111974-72-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro	Quetiapine shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors and has binding characteristics at the dopamine-2 receptor similar to those of clozapine.
In vivo	Quetiapine has a preclinical profile suggestive of antipsychotic activity with a reduced tendency to cause extrapyramidal symptoms (EPS) and sustained prolactin elevation. Guetiapine alters neurotensin neurotransmission and c-fos expression in limbic but not motor brain regions. Quetiapine also demonstrates clozapine-like activity in a range of behavioral and biochemical tests and may possess neuroprotective properties. Quetiapine dose-dependently prevents schizophrenia and depression in hippocampal cell proliferation and BDNF expression caused by chronic restraint stress (CRS) in rats. Guetiapine (5 mg/kg) combined with Venlafaxine (2.5 mg/kg) increases hippocampal cell proliferation and prevents BDNF decrease in stressed rats, whereas each of the drugs exerts mild or no effects. Guetiapine produces selective effects on cortical and limbic regions of the brain and in particular on dopaminergic neurotransmission in these regions. Guetiapine produces lower levels of putamenal DA D2r occupancy than those reported for typical APDs. Quetiapine also produces preferential occupancy of temporal cortical DA D2r, 46.9%, but does not spare occupancy of substantia nigra DA D2r. Guetiapine attenuates the decrease in levels of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the hippocampi of rats subjected to chronic-restraint stress. Guetiapine (10 mg/kg) reverses the stress-induced suppression of hippocampal neurogenesis, evidenced in the numbers of BrdU-labeled and pCREB-positive cells that are comparable to those in non-stressed rats but higher than those in the vehicle-treated rats.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

Risposta:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):