Ropinirole HCl Dopamine Receptor inhibitor

Ropinirole cattura i radicali liberi e sopprime la perossidazione lipidica nel sistema di reazione Fe²⁺–H₂O₂. [2]

Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) provoca un'attività locomotoria spontanea bifasica nei topi. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) inibisce in modo dose-dipendente le discinesie indotte da 2-di-n-propilamino-5,6-di-idrossitetralina nei topi. Ropinirole, a dosi di 1 e 10 μg, iniettato unilateralmente direttamente nello striato del ratto, provoca una marcata asimmetria controlaterale (lontano dal lato dell'iniezione) e un comportamento circolare nei topi. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC o 0,1 mg/kg PO) inverte tutti i deficit motori e comportamentali indotti da MPTP nelle marmoset. [1] Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) per 7 giorni aumenta le attività di GSH, catalasi e SOD nello striato e ha protetto i neuroni dopaminergici striatali contro la 6-idrossidopamina (6-OHDA) nei topi. [2] Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) migliora l'uso dell'arto anteriore precedentemente acinetico e ha prodotto un robusto comportamento circolare nei ratti lesionati con sovraespressione striatale sia di D2R che di D3R rispetto agli animali lesionati che hanno ricevuto un vettore vuoto. La dose sub-terapeutica di Ropinirole genera solo modesti effetti motori nei ratti lesionati con la sola sovraespressione di D2R o D3R. [3] Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) viene rapidamente e completamente assorbito con una biodisponibilità orale del 55%, una clearance di 780 mL/min, un'emivita di eliminazione di 6 ore in volontari sani. Poiché la via principale di eliminazione del Ropinirole è attraverso il sistema enzimatico CYP, principalmente da CYP1A2 e anche da CYP3A4, l'inibizione del primo e possibilmente del secondo può ridurre la clearance dell'agente e portare all'accumulo del farmaco. [4] Il trattamento con Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg al giorno) migliora significativamente la capacità dei pazienti di iniziare il sonno, la quantità di sonno di stadio 2 e l'adeguatezza del sonno rispetto al placebo. I movimenti periodici degli arti con risveglio per ora diminuiscono da 7,0 a 2,5 con Ropinirole ma aumentano da 4,2 a 6,0 con placebo. I movimenti periodici degli arti durante la veglia per ora diminuiscono da 56,5 a 23,6 con Ropinirole ma aumentano da 46,6 a 56,1 con placebo. [5]