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Levodopa Dopamine Receptor Agonista

N. Cat.: S1726

Levodopa (L-DOPA) è il precursore dei neurotrasmettitori dopamine, norepinefrina (noradrenalina) ed epinefrina (adrenalina), utilizzato per trattare i sintomi del Parkinson.
Levodopa  Dopamine Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 197.19

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 197.19 Formula

C9H11NO4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 59-92-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi L-DOPA Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

5%TFA : 6.03 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro

Levodopa produces at 25-200 μM concentrations a dose-dependent reduction of 3H-DA uptake in foetal rat midbrain cultures. This compound results in a decrease in the number of viable cells and tyrosine hydroxylase (TH) positive neurones, plus disruption of the overall neuritic network. It induces dyskinesia in the absence of dopamine by excessive inhibition of neurons of the putamen-globus pallidus (GPe) projection and subsequent disinhibition of the globus pallidus (GPe). This chemical results in a decrease in cytochrome oxidase messenger RNA expression in the globus pallidus (GPi).

In vivo

Levodopa elicits the development of a variety of abnormal movements in monkeys with parkinsonism induced by the neurotoxin MPTP. This compound administrations result in an ectopic induction of the dopamine D3receptor expression in the CdPu in 6-OHDA-lesioned rats. This chemical (50 mg/kg) increases anandamide concentrations throughout thebasal ganglia via activation of dopamine D1/D2 receptors in intact rats. It produces increasingly severe oro-lingual involuntary movements which are attenuated by the cannabinoid agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) in lesioned rats. This compound administration reverses the up-regulation of D2 dopamine receptors seen in severely lesioned rats provided evidence that it reaches a biologically active concentration at the basal ganglia.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14511339/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9585350/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05094011 Not yet recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
March 1 2025 Phase 1
NCT06284629 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
September 1 2024 Not Applicable
NCT05558189 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Stanford University
August 20 2024 Not Applicable
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2