c-Met Inhibiteurs | c-Met Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Le chlorhydrate de Crizotinib (PF-02341066) (Xalkori) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de c-Met et de la nucléophosmine (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. Le chlorhydrate de Crizotinib est également un puissant inhibiteur de ROS1 avec un Ki inférieur à 0,025 nM. Le Crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées de cellules cancéreuses du poumon. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié au Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec des IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais sans cellules, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées au Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605 est un inhibiteur ATP-compétitif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, 600 fois plus sélectif pour c-Met que 200 autres tyrosines kinases et sérine-thréonine kinases. Phase 1. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib est le premier inhibiteur non compétitif de l'ATP de la c-Met avec un Ki de 0,355 μM dans un essai sans cellule, une faible activité envers Ron, et aucune inhibition de l'EGFR, InsR, PDGFRα ou FGFR1/4. Ce composé induit un arrêt G2/M et l'apoptose. |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903 est un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de c-Met avec une IC50 de 4,8 nM dans la lignée cellulaire A549, sensible aux mutations oncogènes (pas d'activité contre le mutant Y1230C). Phase 1. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) est un nouvel inhibiteur de MET puissant et sélectif, actuellement en développement clinique pour diverses indications, y compris le PRCC. Les valeurs de IC50 de ce composé pour c-Met et p-Met sont respectivement de 5 nM et 3 nM. Il montre une sélectivité exquise pour c-Met par rapport à 274 kinases. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | Le MGCD-265 est un inhibiteur puissant, multi-cible et compétitif de l'ATP de c-Met et VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivement; il inhibe également Ron et Tie2. Phase 1/2. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Le Golvatinib (E7050) est un double inhibiteur de c-Met et de VEGFR-2 avec une IC50 de 14 nM et 16 nM, respectivement. Ce composé n'inhibe pas la croissance des HUVEC stimulées par le bFGF (jusqu'à 1000 nM) et est actuellement en essais de phase 1/2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé pour c-Met(WT/mutants) avec une IC50 de 0,4-2,5 nM, moins puissant pour Ron, Flt1; 8 à 30 fois plus sélectif pour les cibles c-Met versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA et TrkB. Phase 1/2. |
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| S5115 | Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (SAP) | Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) est spécifiquement produit pour être utilisé comme source stabilisée de vitamine C dans les produits cosmétiques. Il est utilisé dans les recettes de soins de la peau pour la protection UV, la production de collagène, comme antioxydant et pour ses effets éclaircissants et illuminants sur la peau. Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) est un antioxydant sélectif et un stimulateur de la production du hepatocyte growth factor (HGF). |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec un IC50 de 1,7 nM/15 nM, et inhibe également Ron, Axl et Flt3 avec un IC50 de <3 nM ; un promédicament de BMS-817378. Phase 1. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337 est un inhibiteur oral, à petite molécule, compétitif de l'ATP et hautement sélectif du récepteur Met (c-Met) avec une IC50 de 1 nM. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972 est un inhibiteur sélectif et puissant de la Met (c-Met) avec une IC50 de 14 nM. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs d'IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | La Pulsatilla saponin D (SB365), isolée de la racine de Pulsatilla koreana, cible c-Met et exerce des activités anti-angiogéniques et antitumorales. |
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| S6762 | Bozitinib | Le Bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur de c-Met hautement sélectif, compétitif de l'ATP, avec une perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Ce composé inhibe sélectivement les cellules tumorales altérées par MET dans les modèles précliniques. |
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| E2655 | Terevalefim | Le Terevalefim (ANG-3777), un mimétique du facteur de croissance des hépatocytes (HGF) à petite molécule, induit la dimérisation et la phosphorylation de c-MET, réduisant l'apoptose et augmentant la prolifération cellulaire. |
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| E1340 | Glesatinib | Glesatinib (MGCD265) est un double inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de c-MET et de SMO. Ce composé contrecarre la résistance multiple aux médicaments (MDR) médiatisée par la P-glycoprotéine (P-gp) dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC). |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib est un inhibiteur puissant et tr es s electif de c-Met avec une CI50 de 0,42 0,02 nmol/L. Ce compos e pr esente une s electivit e plus de 2 400 fois sup erieure pour c-Met par rapport aux 312 kinases evalu ees, y compris RON, membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208 est un double inhibiteur très sélectif de c-Met et RON avec un IC50 de 9 nM pour c-Met. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458 est un puissant inhibiteur de c-Met avec un Ki de 1,2 nM, une sélectivité ~350 fois supérieure pour c-Met que pour VEGFR2 dans les cellules. | ||
| S0540 | BAY-474 | Le BAY-474 est un inhibiteur de la tyrosine-protéine kinase c-Met et peut agir comme une sonde épigénétique. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | Un inhibiteur puissant, très sélectif et biodisponible par voie orale de la Met (c-Met) kinase, JNJ-38877618 (OMO-1) présente une affinité de liaison (Kd) de 1,4 nM et une activité inhibitrice enzymatique contre les mutants wt et M1268T Met (c-Met) (2 et 3 nM IC50). | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) est un puissant inhibiteur de MET/CSF1R/SRC avec des IC50 d'inhibition de la kinase enzymatique de 0,14 nM, 0,71 nM et 0,12 nM, respectivement. TPX-0022 module l'environnement micro-immunitaire tumoral dans des modèles précliniques. | ||
| S6870 | Ningetinib | Le Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase biodisponible par voie orale avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) est un puissant inhibiteur des c-Met et RON humains avec des IC50 de 4 nM et 9 nM, respectivement. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844 est un inhibiteur de la kinase Met (c-Met) puissant, actif par voie intraveineuse et hautement sélectif, présentant une activité nanomolaire contre la kinase de type sauvage (valeur IC50 de 4,2 nmol/L) et les mutants du domaine kinase H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V et D1228H (valeurs IC50 de 0,22, 1,7, 6,5, 65 et 81 nmol/L, respectivement). | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Le Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de kinase à petite molécule de c-MET et VEGFR2 avec une IC50 de respectivement 1,3 nM et 0,035 nM. Il inhibe également RET, KIT, AXL, Tie2 et FLT3 avec des IC50 respectives de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM, 11,3 nM. Il peut être un agent prometteur pour l'inhibition de l'angiogenèse tumorale et des métastases dans les cancers avec une signalisation MET et VEGFR dérégulée. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTK, notamment MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests basés sur des cellules, respectivement. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Le Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec un IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec un IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM respectivement dans les essais sans cellules. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible de IGF-1R/InsR avec un IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité pour Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Kit, PDGFRα et Flt3 avec des IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. Il supprime c-MET et c-RET, et est également actif comme inhibiteur de la protéine de réparation de l'ADN RAD51 avec une activité antinéoplasique. Phase 2. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement. |
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| S3759 | Norcantharidin | Le Norcantharidin (anhydride d'endothall) est un composé anticancéreux synthétique qui est un double inhibiteur de c-Met et EGFR dans les cancers du côlon humains. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé d'une plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptosis dépendante des ROS. Ce produit chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Le Pamufetinib (TAS-115) est un double inhibiteur très puissant de c-Met et VEGFR avec des IC50 de 30 nM et 32 nM pour le VEGFR2 recombinant et le MET recombinant, respectivement. |
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