ERK Inibitori | ERK Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7101 | SCH772984 | SCH772984 è un nuovo inibitore specifico di ERK1/2 con valori di IC50 di 4 nM e 1 nM in saggio senza cellule, rispettivamente, e mostra una robusta efficacia nelle cellule tumorali mutate RAS o BRAF. |
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| S7554 | Ravoxertinib (GDC-0994) | Ravoxertinib (GDC-0994) è un inibitore potente, disponibile per via orale e altamente selettivo di ERK1/2, con valori di IC50 di 1,1 nM e 0,3 nM, rispettivamente. Questo composto è attualmente in Fase 1. |
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| S7854 | Ulixertinib (BVD-523) | Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) è un potente e reversibile inibitore di ERK1/ERK2 con un'IC50 di <0,3 nM per ERK2. Questo composto è in Fase 1. |
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| S8534 | LY3214996 (Temuterkib) | Temuterkib (LY3214996) è un inibitore selettivo e innovativo di ERK1/2 con IC50 di 5 nM per entrambi gli enzimi in saggi biochimici. Inibisce potentemente il phospho-RSK1 cellulare in linee cellulari tumorali mutate per BRAF e RAS. |
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| S7524 | FR 180204 | FR 180204 è un inibitore di ERK selettivo e competitivo con ATP, con Ki di 0,31 μM e 0,14 μM rispettivamente per ERK1 ed ERK2. È 30 volte meno potente contro la chinasi correlata p38α e non è riuscito a inibire alcuna chinasi (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc e PDGFα) a meno di 30 μM. |
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| S7709 | VX-11e | VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale inibitore di ERK con IC50 di 17 nM (ERK1) e 15 nM (ERK2), con una selettività oltre 200 volte superiore rispetto ad altre chinasi testate. |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 è un potente e selettivo doppio inibitore della big map kinase (BMK1, ERK5) e delle proteine contenenti bromodominio (BRDs, BET) con Kd di 80 nM e 170 nM rispettivamente per ERK5 e BRD4(1). |
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| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017) è un inibitore preclinico di ERK1/2 con una IC50 di 0,6 nM per ERK2. |
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| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) è un inibitore potente e selettivo di ERK5 con una IC50 di 162 nM. |
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| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | Un inibitore di ERK biodisponibile per via orale, selettivo e potente, MK-8353 (SCH900353) inibisce ERK1 e ERK2 attivate in vitro, con valori di IC50 di 23,0 nM e 8,8 nM, rispettivamente (saggio chinasico IMAP), e ERK2 non attivata, con una IC50 di 0,5 nM (saggio accoppiato MEK1-ERK2). |
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| S8569 | KO-947 | KO-947 è un inibitore potente e selettivo delle chinasi ERK1/2. Questo composto blocca la segnalazione di ERK e la proliferazione delle cellule tumorali che mostrano disregolazione della segnalazione della via MAPK a basse concentrazioni nanomolari. |
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| S9102 | Magnolin | La Magnolina è un composto naturale abbondantemente presente in Magnolia flos che ha come bersaglio ERK1 (IC50=87 nM) e ERK2 (IC50=16,5 nM) e inibisce la trasformazione cellulare indotta da promotori tumorali come il fattore di crescita epidermico (EGF). |
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| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379 è un inibitore della dimerizzazione di ERK idrosolubile con un IC50 di circa 0,5 μM. |
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| S3901 | Astragaloside IV | L'Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) è una saponina bioattiva isolata per la prima volta dalle radici essiccate di piante del genere Astragalus, utilizzate nella medicina tradizionale cinese. Ha vari effetti sui sistemi cardiovascolare, immunitario, digestivo e nervoso. L'AS-IV sopprime l'attivazione di p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB e p-Erk1/2. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) è un doppio inibitore della chinasi 1 regolata dal segnale extracellulare (ERK1, MAPK3) e di RasGAP che mantiene l'auto-rinnovamento delle cellule staminali embrionali (ESC). Inibisce anche RSK1, RSK2, RSK3 e RSK4 con IC50 di 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM e 10,0 µM, rispettivamente. |
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| S8801 | CC-90003 | CC-90003 è un inibitore irreversibile di ERK1/2 con IC50 nell'intervallo 10-20 nM e mostra una buona selettività chinasica in un saggio biochimico su 258 chinasi. |
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| S8896 | BAY-885 | BAY-885 è un inibitore di ERK5 altamente potente e selettivo. |
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| S6596 | AG-126 | AG126 è un inibitore della tirosina chinasi che inibisce selettivamente la fosforilazione di ERK1 (p44) ed ERK2 (p42) a 25-50 μM. |
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| S0911 | Hypaphorine | L'Hypaphorine, abbondantemente presente nei semi di vaccaria, contrasta l'infiammazione tramite l'inibizione delle vie di segnalazione di ERK e/o NFκB. | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) è un inibitore selettivo e potente di ERK5 e LRRK2 con IC50 di 0,162 μM e 0,339 μM, rispettivamente. | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007 (ERAS 007, ERK-IN-3) è un potente inibitore di ERK, attivo per via orale. ERK-IN-3 inibisce ERK1/2 con valori di IC50 di 2 nM. ERK-IN-3 può essere utilizzato per la ricerca sui tumori guidati da mutazioni RAS. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029 è un inibitore biodisponibile per via orale delle chinasi regolate dal segnale extracellulare (ERK) 1 e 2, con potenziale attività antineoplastica. Questo composto inibisce la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule tumorali dipendenti da ERK. | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836 è un inibitore potente e selettivo di ERK5 con una IC50 di 8 nM. Può essere utilizzato per studiare numerosi processi biologici. | ||
| E5898New | SKLB-D18 | SKLB-D18 è un inibitore di prima classe, potente e selettivo di ERK1/2 e ERK5 con IC50 di 38,69 nM, 40,12 nM e 59,72 nM, rispettivamente, che agisce anche come agonista dell'autophagy. Modula mTOR/p70S6K e la ferroptosi mediata da NCOA4, mostrando una forte attività antitumorale e offrendo una promettente strategia di monoterapia per superare la resistenza nella terapia mirata a ERK1/2 per il cancro al seno triplo negativo (TNBC). | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) è un inibitore di TAO Kinase ATP-competitivo e selettivo con IC50 di 11 nM e 15 nM per TAOK1 e TAOK2, rispettivamente. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) è un inibitore covalente altamente selettivo, ATP-competitivo e reversibile delle chinasi ERK1/2, con un IC50 di <0,3 nM contro ERK2. Riduce anche la proliferazione cellulare A375 con un IC50 di 180 nM e inibisce ERK fosforilata (pERK) e la chinasi RSK (pRSK) a valle nella linea cellulare di melanoma A375, con valori di IC50 rispettivamente di 4,1 μM e 0,14 μM. | ||
| S9306 | Corynoxeine | Corynoxeine, che potrebbe essere isolato da Uncaria rhynchophylla, è un composto utile e promettente nella prevenzione e nel trattamento delle malattie vascolari. È un potente inibitore di ERK1/2 della proliferazione delle VSMC indotta da PDGF-BB. | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | ERK5-IN-2 è un inibitore selettivo di ERK5, attivo per via orale, submicromolare, con IC50 di 0,82 μM e 3 μM rispettivamente per ERK5 e ERK5 MEF2D. | ||
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib è un nuovo inibitore duale di Src/Abl con IC50 di 1,2 nM e 1 nM rispettivamente in saggi acellulari. Bosutinib diminuisce anche efficacemente l'attività delle vie di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK e JAK/STAT3 bloccando i livelli di fosforilazione di p-ERK, p-S6 e p-STAT3. Bosutinib promuove l'autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 è un inibitore selettivo di MEK5 con una IC50 di 1,5 nM, inibisce anche l'attività catalitica di ERK5 con una IC50 di 59 nM in saggi senza cellule e non inibisce le chinasi strettamente correlate MEK1, MEK2, ERK2 e JNK2. |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inattiva Akt ed ERK per indurre il TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) tramite Foxo3a, possiede proprietà farmacologiche superiori: attraversamento della barriera emato-encefalica, stabilità superiore e farmacocinetica migliorata. Fase 1/2. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Il Falcarindiolo (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) è un composto poliacetilenico naturale che si trova abbondantemente in molte piante della famiglia delle Ombrellifere. Il Falcarindiolo sopprime l'espressione stimolata da LPS della ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS), del fattore di necrosi tumorale alfa (TNFα), dell'interleuchina-6 (IL-6) e dell'interleuchina-1 beta (IL-1β). Il Falcarindiolo attenua l'attivazione indotta da LPS delle molecole di segnalazione JNK, ERK, STAT1 e STAT3. |
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| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) è l'ingrediente principale con attività cardiovascolare in Panax notoginseng. Inibisce la sovraespressione di PAI-1 indotta dal TNF-α tramite le chinasi regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2) e le vie di segnalazione della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K)/proteina chinasi B (PKB). |
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| E0102 | I-191 | I-191 è un potente antagonista di PAR2 che inibisce molteplici vie di segnalazione e risposte funzionali indotte da PAR2. Questo composto inibisce anche la fosforilazione di ERK1/2, l'attivazione di RhoA e l'inibizione dell'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina indotto da concentrazioni micromolari del ligando sbilanciato GB88. |
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| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | Il 2',5'-Diidrossiacetofenone (DHAP, 2-Acetilidrochinone, Chinacetofenone) è una miscela di isomeri di diidrossiacetofenone utilizzata come aromatizzante alimentare. Questo composto inibisce significativamente la produzione di NO tramite la soppressione dell'espressione di iNOS. Diminuisce significativamente i livelli delle citochine pro-infiammatorie TNF-α e IL-6 bloccando le vie di segnalazione ERK1/2 e NF-κB. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1. |
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| S0454 | Adjudin | Adjudin (AF-2364), un potente contraccettivo maschile, è un potente bloccante dei Cl⁻ channels. Questo composto mostra proprietà antinfiammatorie mediante la soppressione della traslocazione nucleare di NF-κB p65 e dell'attività di legame al DNA, nonché della fosforilazione di ERK MAPK. |
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| S1321 | Urolithin B | L'urolitina B inibisce l'attività di NF-κB riducendo la fosforilazione e la degradazione di IκBα. Questo composto sopprime la fosforilazione di JNK, ERK e Akt, e potenzia la fosforilazione di AMPK. È anche un regolatore della massa muscolare scheletrica. |
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| S3242 | Loureirin B | La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoide estratto da Dracaena cochinchinensis, è un inibitore di PAI-1 con IC50 di 26,10 μM. Questo composto downregola p-ERK e p-JNK nei fibroblasti stimolati da TGF-β1. Promuove la secrezione di insulina principalmente attraverso l'aumento di Pdx-1, MafA, del livello di ATP intracellulare, inibendo la corrente KATP, l'influsso di Ca2+ nell'intracellulare. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Diidrocucurbitacina F, 25-desacetil hemslecina A) inibisce la fosforilazione di STAT3, JNK ed Erk1/2, potenzia la fosforilazione di IκB e NF-κB, blocca la traslocazione nucleare di NF-κB e diminuisce i livelli di mRNA di IκBα e TNF-α. Questo composto mostra attività antinfiammatoria e induce l'apoptosi. È isolato da Hemsleya amabilis. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | La trans-zeatina ((E)-zeatina) appartiene alla famiglia degli ormoni della crescita vegetale noti come citochinine, che regolano la divisione cellulare, lo sviluppo e l'elaborazione dei nutrienti. Questo composto inibisce l'espressione di MMP-1 indotta dai raggi UVB, l'attivazione di c-Jun e la fosforilazione delle chinasi ERK, JNK e p38 MAP (MAPK) in modo dose-dipendente. | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid (Usniacin) è un furandione che si trova unicamente nei licheni e che è ampiamente utilizzato in cosmetici, deodoranti, dentifrici e creme medicinali, nonché in alcuni prodotti erboristici. Esibisce attività antivirale, antiprotozoaria, antiproliferativa, antinfiammatoria e analgesica. Questo composto inibisce l'angiogenesi e la crescita dei tumori mammari sopprimendo le vie di segnalazione AKT e ERK1/2 mediate da VEGFR2. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 è un inibitore tri-complesso che si lega selettivamente allo stato legato a GTP del mutante KRASG12C, con elevata potenza per la formazione del tri-complesso KRASG12C-CYPA con un IC50 di 28 nM. Inibisce fortemente la segnalazione di ERK con un IC50 di 1–10 nM e attenua le vie AKT/MTOR e RAL, portando a una potente soppressione della crescita tumorale guidata da KRASG12C e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 è un inibitore selettivo e potente dello scambiatore Na+-Ca2+ (NCX) che inibisce l'assorbimento di Ca2+ Na+-dipendente in neuroni, astrociti e microglia in coltura con IC50 di 33 nM, 5,0 nM e 8,3 nM, rispettivamente. Questo composto previene l'aumento della fosforilazione di ERK e p38 MAPK e la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotti dal nitroprussiato di sodio (SNP) in modo dipendente dal Ca(2+) extracellulare. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 è un inibitore potente e specifico di TOPK. Questo composto riduce anche la fosforilazione di ERK-RSK, regola l'abbondanza di p53, della caspase-7 clivata e della PARP clivata, e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolato dall'estratto etanolico delle radici di Morus alba, è ampiamente impiegato come ingrediente attivo nei prodotti cosmetici grazie alle sue attività anti-tirosinasi e antiossidanti. Questo composto diminuisce le espressioni di TNF-α, IL-1β e IL-6 e inibisce l'attivazione di NALP3, caspase-1 e NF-κB e la fosforilazione di ERK, JNK e p38. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) è un agente antitiroideo. Questo composto sopprime la produzione di TNF-α e IL-6 e l'attivazione di NF-κB e ERK1/2. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 è un inibitore potente, selettivo, irreversibile, covalente e attivo per via orale di KRAS G12C con una IC50 di 900 pM per la fosforilazione di ERK dipendente da KRAS nelle cellule H358. |
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