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FR 180204 ERK inibitore

Name: FR 180204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7524
Rating: 5 (50 reviews)

N. Cat.S7524

FR 180204 è un inibitore di ERK selettivo e competitivo con ATP, con Ki di 0,31 μM e 0,14 μM rispettivamente per ERK1 ed ERK2. È 30 volte meno potente contro la chinasi correlata p38α e non è riuscito a inibire alcuna chinasi (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc e PDGFα) a meno di 30 μM.

FR 180204 ERK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 327.34

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Controllo Qualità

Lotto: S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100.00%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100.00

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	327.34	Formula	C₁₈ H₁₃ N₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	865362-74-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.14 μM(Ki) ERK1 ( Cell-free assay) 0.31 μM(Ki)
In vitro	Nelle cellule trasfettate con AP-1, FR180204 inibisce la transattivazione di AP-1 in modo dose-dipendente con un IC50 di 3,1 μM. FR 180204 inibisce la crescita spontanea delle cellule di mesotelioma.
Saggio chinasico	Saggio ERK
Saggio chinasico	Le piastre Nunc-Immuno MaxiSorp sono rivestite con 20 μg/ml di soluzione di MBP in soluzione salina tamponata con fosfato (PBS). Dopo il lavaggio con PBS contenente 0,05% di Tween 20 (T-PBS), il tampone di blocco (T-PBS contenente 3% di BSA) viene aggiunto a ciascun pozzetto e le piastre vengono incubate per 10 minuti a temperatura ambiente. Dopo il lavaggio con T-PBS, composti chimici, ATP ed ERK2 ricombinante diluiti in tampone di diluizione del saggio (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glicerolo fosfato, 5 mM EGTA, 1 mM ortovanadato di sodio, 1 mM ditiotreitolo e 50 μg/ml di BSA) vengono aggiunti a ciascun pozzetto. Gruppi veicolo (contenenti 0,1% di DMSO) e gruppi di astinenza da chinasi sono utilizzati per le determinazioni di controllo e basali. Dopo l'incubazione per 1 ora a temperatura ambiente, le piastre vengono lavate due volte con T-PBS. L'anticorpo anti-fosfo MBP (0,2 μg/ml) viene aggiunto a ciascun pozzetto e le piastre vengono incubate per 1 ora a temperatura ambiente. Dopo il lavaggio, gli anticorpi policlonali anti-topo coniugati con HRP vengono aggiunti e le piastre vengono incubate per 30 minuti. Il substrato chemiluminescente SuperSignal viene utilizzato per la misurazione dell'attività HRP secondo le istruzioni del produttore. Il software Prism 4.0 viene utilizzato per l'analisi del grafico di Lineweaver–Burk, e le determinazioni di IC50 e Ki.
In vivo	Nei topi con artrite indotta da collagene, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) diminuisce significativamente la gravità dei sintomi e la perdita di peso corporeo. In un modello murino di infezione da virus dengue (DENV), FR180204 limita l'apoptosi degli epatociti, riduce il danno epatico indotto da DENV e migliora i parametri clinici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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