p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inibitori/Attivatori (p38 MAPK Inhibitors/Activators)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1077 | SB202190 | SB202190 è un potente inibitore di p38 MAPK che ha come bersaglio p38α/β con IC50 di 50 nM/100 nM in saggi senza cellule, talvolta usato al posto di SB 203580 per investigare i potenziali ruoli di SAPK2a/p38 in vivo. Questo composto inibisce l'apoptosis delle cellule endoteliali tramite l'induzione dell'autophagy e dell'eme ossigenasi-1. Sopprime significativamente la ferroptosis Erastin-dipendente. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) è un inibitore di p38 MAPK con IC50 di 0,3-0,5 μM nelle cellule THP-1, 10 volte meno sensibile a SAPK3(106T) e SAPK4(106T) e blocca la fosforilazione di PKB con IC50 di 3-5 μM. SB203580 induce mitophagy e autophagy. |
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| S2726 | PH-797804 | PH-797804 è un nuovo inibitore piridinonico di p38α con IC50 di 26 nM in un saggio senza cellule; 4 volte più selettivo rispetto a p38β e non inibisce JNK2. Fase 2. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Cloridrato di 1,1-Dimetilbiguanide) è un Agente Antiperglicemico altamente efficace, che diminuisce principalmente l'iperglicemia negli epatociti sopprimendo la gluconeogenesi epatica (produzione di glucosio da parte del fegato). Promuove anche la Mitophagy nelle cellule mononucleate e induce l'apoptosi delle cellule di cancro ai polmoni attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) è un inibitore pan-p38 MAPK con IC50 di 38 nM, 65 nM, 200 nM e 520 nM per p38α/β/γ/δ in saggi acellulari. Si lega a p38α con Kd di 0,1 nM nelle cellule THP-1, mostrando una selettività 330 volte maggiore rispetto a JNK2, una debole inibizione per c-RAF, Fyn e Lck, e un'inibizione insignificante di ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Il Ralimetinib (LY2228820) dimesilato è un nuovo e potente inibitore di p38 MAPK con un'IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule, non altera l'attivazione di p38 MAPK. Fase 1/2. |
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| S6005 | VX-702 | VX-702 è un inibitore altamente selettivo di p38α MAPK, con una potenza 14 volte superiore contro la p38α rispetto alla p38β. |
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| S7215 | Losmapimod | Losmapimod è un inibitore selettivo, potente e attivo per via orale della p38 MAPK con un pKi di 8.1 e 7.6 per p38α e p38β, rispettivamente. Le p38 MAPK sono coinvolte nella differenziazione cellulare, nell'apoptosis e nell'autophagy. Fase 3. |
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| S7741 | SB239063 | SB239063 è un inibitore potente e selettivo di p38 MAPKα/β con un IC50 di 44 nM, che non mostra attività contro le isoforme chinasiche γ e δ. |
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| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) è un inibitore potente e selettivo di p38α con IC50 di 10 nM, che mostra una selettività 22 volte maggiore rispetto a p38β e nessuna inibizione di p38γ. |
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