TAK1

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S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib è un inibitore potente e selettivo di TAK1 con una IC50 di 9,5 nM, più di 1,5 log più potente dei bersagli classificati al secondo e terzo posto, rispettivamente IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM). Takinib induce l'apoptosi.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25 è un nuovo inibitore di TAK1 con IC50 enzimatici di 149 e 21,7 nM rispettivamente per TAK1 e MAP4K2.
International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
BMC Chemistry, 2024, 159
E1155 HS-276 HS-276, un potente e altamente selettivo inibitore della transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) biodisponibile per via orale con Ki e IC50 rispettivamente di 2,5 nM e 2,3 nM, mostra una significativa inibizione dei profili di citochine mediate dal TNF, correlata a una significativa attenuazione dei sintomi simil-artritici nel modello murino di artrite indotta da collagene (CIA) di artrite reumatoide infiammatoria (RA).
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base è un inibitore della Cyclin-dependent kinase (CDK) che inibisce l'attività chinasica di cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 e p35-CDK5 con IC50 di 1, 2, 3, 4, 5 e 5 nM, rispettivamente; inibisce anche GSK-3β, TAK1, Jak2 e MEK1, con IC50 di 3, 5, 50 e 54 nM.
Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) è una sapogenina steroidea. Può provocare la generazione di reactive oxygen species e attivare le vie di segnalazione della unfolded protein response (UPR). Questo composto inibisce potentemente l'attivazione di NF-κB e MAPK, nonché la fosforilazione di IRAK1, TAK1 e IκBα nei macrofagi stimolati da LPS.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acido resinoso diterpenico di origine naturale derivato da piante conifere come Pinus e Picea, mostra attività antinfiammatoria tramite la soppressione delle vie mediate da Src, Syk e TAK1.