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Ravoxertinib (GDC-0994) ERK inhibitor

N. Cat.: S7554

Ravoxertinib (GDC-0994) is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor, with IC50 values of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. This compound is currently in Phase 1.
Ravoxertinib (GDC-0994) ERK inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 439.85

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.73%
99.73

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. 28376306
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. 28376306
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 439.85 Formula

C21H18ClFN6O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1453848-26-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (200.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ERK2
(Cell-free assay)
0.3 nM
ERK1
(Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice.

In vivo, this compound inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02457793 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma
Genentech Inc.
 June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
 June 21 2013 Phase 1

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.