Ravoxertinib (GDC-0994)

N. catalogoS7554 Lotto:S755406

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Dati tecnici

Formula

C21H18ClFN6O2
Peso molecolare 439.85 Numero CAS 1453848-26-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ravoxertinib (GDC-0994) è un inibitore potente, disponibile per via orale e altamente selettivo di ERK1/2, con valori di IC50 di 1,1 nM e 0,3 nM, rispettivamente. Questo composto è attualmente in Fase 1.
Target
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) inibisce potentemente la fosfo-p90RSK nelle cellule tumorali.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) determina una significativa attività come agente singolo in molteplici modelli di cancro in vivo, inclusi tumori di xenotrapianto umano con mutazione KRAS e mutazione BRAF nei topi.

In vivo, questo composto inibisce sia la fosforilazione di ERK che l'attivazione delle vie di trasduzione del segnale mediate da ERK, e successivamente previene la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule tumorali dipendenti da ERK.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    40 µg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunoblotting studies depicting BTK, PLCγ2, ERK1/2, and p90RSK signaling in nontransduced, vector only, BTKWT, or BTKCys481Ser (BTKC481S) MYD88-mutated WM (BCWM.1) and ABC DLBCL (TMD8) cells following treatment with vehicle control, ibrutinib, or ERK1/2 inhibitors (GDC-0994) alone or with ibrutinib for 2 hours. GAPDH was used as protein loading control.

Dati da [ , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO) or SP600125 (50 μM), GDC-0994 (50 μM) or SB202190 (50 μM) or AG-490 (50 μM) respectively. CCL2mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Dati da [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Icariin promotes HaCaT cell proliferation. (A) HaCaT cells were pretreated with MK-2206, GDC-0994, or medium alone without inhibitors for 2 h. Cells were then incubated with 30 μM icariin for 24, 48 and 72 h, and cell viability was measured by CCK-8 assay. (B) Western blot analysis of Cyclin D1 and D3 protein expression levels in HaCaT cells following treatment with medium alone (control), icariin, icariin with MK-2206 or icariin with GDC-0994. Data represent mean ± standard deviation of three independent experiments. *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001 vs. untreated control. CCK-8, cell counting kit-8; OD, optical density.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(4):1062-1068 ]

Untreated or CCL2 pre-treated BMDMs were restimulated with IFNγ/LPS for 6 h, with additional samples treated with either vehicle control (DMSO) or the ERK1/2 inhibitor GDC-0994 (50 nM). Expression of Nos2 mRNA was analyzed via qPCR. (**) = p < 0.01 vs. Untreated.

Dati da [ , , Cell Immunol, 2017, 314:63-72 ]

Sellecks Ravoxertinib (GDC-0994) È stato citato da 75 Pubblicazioni

Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Identification of chemical inhibitors targeting long noncoding RNA through gene signature-based high throughput screening [ Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119] PubMed: 39722392
Independent and synergistic roles of MEK-ERK1/2 and PKC pathways in regulating functional changes in vascular tissue following flow cessation [ J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300] PubMed: 40395439
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
Targeting ERK-MYD88 interaction leads to ERK dysregulation and immunogenic cancer cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):7037] PubMed: 39147750
Myeloid cells coordinately induce glioma cell-intrinsic and cell-extrinsic pathways for chemoresistance via GP130 signaling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00372-0] PubMed: 39053460
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507] PubMed: 38537148

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