Name: Ulixertinib (BVD-523)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7854
Rating: 5 (68 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con Ulixertinib (BVD-523)

SHP099

It and SHP099 inhibit downstream MAPK signaling in SK-N-AS and CHP-212 cells and result in tumor growth delay in xenograft mice model.

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.031 μM.	28376306
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.14 μM.	25977981
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.18 μM.	25977981
SKCO1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SKCO1 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.356 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.468 μM.	28038940
SW620	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.499 μM.	28038940
AsPC1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human AsPC1 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.849 μM.	28038940
NCI-H23	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H23 cells harboring KRAS G12C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1 μM.	28038940
SW156	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW156 cells harboring wild type KRAS after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1.24 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.231 μM.	28038940
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 4.1 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 4.1 μM.	28376306
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs in presence of IL-3 by CellTiter-Glo assay, IC50 = 8.608 μM.	28038940
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	433.33	Formula	C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	869886-67-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	VRT752271			Smiles	CC(C)NC1=NC=C(C(=C1)C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERK1 ERK2 <0.3 nM
In vitro	In una linea cellulare di melanoma A375 contenente una mutazione b-RAFV600E, Ulixertinib (BVD-523) riduce i livelli di ERK2 fosforilato (pERK) e della fosforilazione della chinasi a valle RSK (pRSK) con IC50 di 4,1/0,14 μM, rispettivamente. Inibisce anche la proliferazione delle cellule A375 con IC50 di 180 nM.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione della catalisi tramite spettrometria di massa Rapidfire di ERK2
Saggio chinasico	La proteina ERK2 attivata da MEK U911 è espressa e purificata internamente. Le soluzioni di enzima e substrato sono preparate in un tampone di saggio costituito da 50 mM Tris (pH 7,5), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA, 10 mM DTT e 0,01% (v/v) CHAPS. 1,2 nM di proteina ERK2 sono preparati nel tampone di saggio e 10 µL vengono dispensati in ciascun pozzetto di una piastra in polipropilene a 384 pozzetti contenente i composti di controllo di test e di riferimento, incluso Ulixertinib (BVD-523). Le piastre di composti erano state precedentemente dosate con un intervallo di 12 punti da 100 µM a 0,1 nM al fine di calcolare le loro IC50, con una concentrazione totale di DMSO nel saggio dell'1%. Dopo una pre-incubazione di 20 minuti di enzima e composto a temperatura ambiente, vengono aggiunti 10 µL di soluzione di substrato consistente in 16 µM di Erktide (IPTTPITTTYFFFK) e 120 µM di ATP (Km misurato) nel tampone di saggio. La reazione è lasciata progredire per 20 minuti a temperatura ambiente prima di essere interrotta dall'aggiunta di 80 µl di acido formico all'1% (v/v). Le piastre del saggio vengono quindi analizzate sulla piattaforma di spettrometria di massa RapidFire per misurare i livelli di substrato (Erktide non fosforilato) e prodotto (Erktide fosforilato).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25977981/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-ERK / ERK / RRM2		28797284
Growth inhibition assay	Cell viability		30771617

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04488003	Terminated	Advanced Solid Tumor\|BRAF Gene Mutation\|BRAF Gene Alteration\|MEK Mutation\|MEK Alteration\|MAP2K1 Gene Mutation\|MAP2K1 Gene Alteration\|MAP2K2 Gene Mutation\|MAP2K2 Gene Alteration	BioMed Valley Discoveries Inc	November 3 2020	Phase 2
NCT04145297	Completed	Gastrointestinal Neoplasms	University of Utah\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 17 2020	Phase 1
NCT03698994	Active not recruiting	Advanced Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Ependymal Tumor\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Glioma\|Recurrent Hepatoblastoma\|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis\|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Medulloblastoma\|Recurrent Neuroblastoma\|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Osteosarcoma\|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Recurrent Rhabdoid Tumor\|Recurrent Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Soft Tissue Sarcoma\|Refractory Ependymoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Glioma\|Refractory Hepatoblastoma\|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis\|Refractory Malignant Germ Cell Tumor\|Refractory Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Medulloblastoma\|Refractory Neuroblastoma\|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma\|Refractory Osteosarcoma\|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Refractory Rhabdoid Tumor\|Refractory Rhabdomyosarcoma\|Refractory Soft Tissue Sarcoma\|Wilms Tumor	National Cancer Institute (NCI)	November 14 2018	Phase 2
NCT03417739	Active not recruiting	Uveal Melanoma	Dana-Farber Cancer Institute\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 26 2018	Phase 2
NCT02994732	Completed	Healthy	BioMed Valley Discoveries Inc	January 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ulixertinib (BVD-523) inibitore di ERK1/2

Struttura chimica

Peso molecolare: 433.33