Name: XMD8-92
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7525
Rating: 5 (32 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
human HeLa cells	Function assay				Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	474.55	Formula	C₂₆H₃₀N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1234480-50-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (168.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.320mg/ml (2.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BMK1 (Cell-free assay) 80 nM(Kd) BRD4 (1) (Cell-free assay) 170 nM(Kd)
In vitro	XMD8-92, tramite inibizione dell'attivazione di BMK1, induce significativamente l'espressione di p21 nelle cellule e media la soppressione della proliferazione delle cellule tumorali. Questo composto abroga marcatamente gli effetti inibitori dell'idrossisafflor giallo A (HSYA) sull'attivazione delle cellule stellate epatiche (HSC) e blocca la down-regulation di MEF2C mediata da HSYA.
In vivo	XMD8-92 (50 mg/kg i.p.) inibisce significativamente la crescita dei tumori umani xenotrapiantati o murini singeneici bloccando la proliferazione delle cellule tumorali e l'angiogenesi associata al tumore. Questo composto inibisce la crescita dello xenotrapianto di tumore pancreatico tramite una significativa downregulation di DCLK1 e di molti dei suoi bersagli a valle.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24192313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24880079/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p53 BMK1 / p-BMK1		22869143
Immunofluorescence	MDM2		22869143

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMD8-92 ERK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 474.55