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VX-11e ERK inibitore

N. Cat.S7709

VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale inibitore di ERK con IC₅₀ di 17 nM (ERK1) e 15 nM (ERK2), con una selettività oltre 200 volte superiore rispetto ad altre chinasi testate.

Struttura chimica

Peso molecolare: 500.35

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Controllo Qualità

Lotto: S770901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.22%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.22

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HT-29 cells	Proliferation assay				Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	500.35	Formula	C₂₄H₂₀Cl₂FN₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	896720-20-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	VTX-11e, Vertex-11e			Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) <2 nM(Ki) ERK1 17 nM
In vitro	Nelle cellule HT29, VX-11e inibisce potentemente la proliferazione cellulare con un'IC50 di 48 nM.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione di ERK
Saggio chinasico	I composti vengono analizzati per l'inibizione di ERK2 mediante un saggio enzimatico accoppiato spettrofotometrico. In questo saggio, una concentrazione fissa di ERK2 attivato (10 nM) viene incubata con varie concentrazioni dei composti in DMSO (2,5%) per 10 min. a 30 °C in tampone HEPES 0,1 M, pH = 7,5, contenente 10 mM di MgCl₂, 2,5 mM di fosfoenolpiruvato, 200 μM di NADH, 150 μg/mL di piruvato chinasi, 50 μg/mL di lattato deidrogenasi e 200 μM di peptide erktide. La reazione viene avviata con l'aggiunta di 65 μM di ATP. Viene monitorato il tasso di diminuzione dell'assorbanza a 340 nM. L'IC50 viene valutata dai dati in funzione della concentrazione dell'inibitore.
In vivo	Sia nei ratti che nei topi, VX-11e mostra una buona biodisponibilità orale. Nei topi NSG portatori di tumori RPDX di melanoma umano, questo composto (50 mg/kg, p.o.) produce una robusta inibizione di pRSK e inibisce la crescita tumorale. Se usato in combinazione con BKM120, questa sostanza chimica produce un'inibizione significativamente migliorata della crescita tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19827834/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673799/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):