In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale inibitore di ERK con IC50 di 17 nM (ERK1) e 15 nM (ERK2), con una selettività oltre 200 volte superiore rispetto ad altre chinasi testate.
Target
ERK2 (Cell-free assay)
ERK1
<2 nM(Ki)
17 nM
In vitro
Nelle cellule HT29, VX-11e inibisce potentemente la proliferazione cellulare con un'IC50 di 48 nM.
In vivo
Sia nei ratti che nei topi, VX-11e mostra una buona biodisponibilità orale. Nei topi NSG portatori di tumori RPDX di melanoma umano, questo composto (50 mg/kg, p.o.) produce una robusta inibizione di pRSK e inibisce la crescita tumorale. Se usato in combinazione con BKM120, questa sostanza chimica produce un'inibizione significativamente migliorata della crescita tumorale.
I composti vengono analizzati per l'inibizione di ERK2 mediante un saggio enzimatico accoppiato spettrofotometrico. In questo saggio, una concentrazione fissa di ERK2 attivato (10 nM) viene incubata con varie concentrazioni dei composti in DMSO (2,5%) per 10 min. a 30 °C in tampone HEPES 0,1 M, pH = 7,5, contenente 10 mM di MgCl2, 2,5 mM di fosfoenolpiruvato, 200 μM di NADH, 150 μg/mL di piruvato chinasi, 50 μg/mL di lattato deidrogenasi e 200 μM di peptide erktide. La reazione viene avviata con l'aggiunta di 65 μM di ATP. Viene monitorato il tasso di diminuzione dell'assorbanza a 340 nM. L'IC50 viene valutata dai dati in funzione della concentrazione dell'inibitore.
Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and this compound are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
MAPK1 Mediates MAM Disruption and Mitochondrial Dysfunction in Diabetic Kidney Disease via the PACS-2-Dependent Mechanism
[ Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584]
ERK hyperactivation serves as a unified mechanism of escape in intrinsic and acquired CDK4/6 inhibitor resistance in acral lentiginous melanoma
[ Oncogene, 2024, 43(6):395-405]
Differential Effects of Confinement on the Dynamics of Normal and Tumor-Derived Pancreatic Ductal Organoids
[ ACS Appl Bio Mater, 2024, 7(12):8489-8502]
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