Mixed Lineage Kinase
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8251 | Necrosulfonamide | Necrosulfonamide è un inibitore di necrosi molto specifico e potente e blocca la proteina simil-chinasi a linea mista (MLKL). |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 è un inibitore della mixed lineage kinase (MLK) biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello, con IC50 di 19 nM, 42 nM, 14 nM e 150 nM, rispettivamente per MLK1, MLK2, MLK3 e DLK, e inibisce anche l'attività di LRRK2 con IC50 di 11 nM. Questo composto inibisce anche ABL1 con IC50 di 6,8 nM. Induce l'Autophagy. |
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| E1395 | GW806742X | GW806742X è un potente inibitore di MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) e si lega al dominio pseudochinasico di MLKL con un Kd di 9,3 μM. Questo composto ritarda la traslocazione della membrana di MLKL e inibisce la necroptosi. |
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| E2378 | GNE-3511 | GNE-3511 è un inibitore della dual leucine zipper kinase (DLK) con un Ki di <0,5 nM. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) è un potente inibitore ATP-competitivo di TGFβR-I con IC50 di 59 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 7 volte superiore rispetto a TGFβR-II. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente di huachansu con effetto antitumorale, innesca la necroptosi tramite la sovraregolazione della receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) e la fosforilazione della mixed lineage kinase domain-like protein a Ser358. Questo composto esercita un effetto citotossico inducendo l'accumulo di specie reattive dell'ossigeno (ROS). Induce l'Apoptosi e l'attività della Caspase-3 e della Caspase-8. Questa sostanza chimica aumenta l'espressione di Bax/Bcl-2 e sopprime l'espressione proteica di ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β e β-catenina. |
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