Name: SCH772984
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7101
Rating: 5 (563 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con SCH772984

SB203580 (Adezmapimod)

LY294002 and this compound inhibit the VE-induced granulosa cell proliferation and promoted apoptosis, whereas the SB203580 had the opposite effects.

SP600125

It and SP600125 suppress the upregulated LAGE3-induced proliferation, migration, and invasion of Hep3B cells.

MG132

In HCT116 cells, this compound-induced downregulation of UHRF1 and DNMT1 proteins is not rescued by MG132.

Phenformin HCl

Phenformin enhances its antiproliferative activity in Mewo, M308, and SK-Mel-113 cells.

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
2P-ERK2	Growth Inhibition Assay		IC50=0.24 nM	25350931
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM.	28376306
COLO205	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM.	30034615
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM.	28376306
HT-29	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM.	30034615
HT-29	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM.	29748051
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM.	25977981
HT-29	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM.	29748051
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	587.67	Formula	C₃₃H₃₃N₉O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	942183-80-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 14 mg/mL (23.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.54 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Does not directly inhibit MEK1, MEK2, BRAF, or CRAF enzyme activity.
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 1 nM ERK1 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SCH772984 è un nuovo inibitore selettivo e competitivo dell'ATP di ERK1/2. Questo composto inibisce la fosforilazione del substrato di ERK p90 chinasi ribosomiale S6 (T359/S363 fosfo-RSK) in modo dose-dipendente. Inibisce anche la fosforilazione dei residui nel ciclo di attivazione di ERK stesso. Questo inibitore dimostra valori di EC50 <500 nM in circa l'88% e il 49% delle linee tumorali mutate BRAF o RAS, rispettivamente. È importante sottolineare che ha efficacemente inibito la segnalazione MAPK e la proliferazione cellulare nelle cellule tumorali resistenti al trattamento concomitante con inibitori di BRAF e MEK.
Saggio chinasico	Saggio enzimatico IMAP ERK2
Saggio chinasico	SCH772984 viene testato in curve di diluizione a 8 punti in duplicato contro ERK2 o ERK1 purificato. L'enzima viene aggiunto alla piastra di reazione e incubato con questo composto prima di aggiungere una soluzione di peptide substrato e ATP. 14 μl di enzima diluito (0,3 ng di ERK2 attivo per reazione) vengono aggiunti a ciascun pozzetto di una piastra a 384 pozzetti. Le piastre vengono agitate delicatamente per mescolare i reagenti e incubate per 45 minuti a temperatura ambiente. La reazione viene interrotta con 60 μl di soluzione di legame IMAP (diluizioni 1:2200 di microsfere IMAP in tampone di legame 1X). Le piastre vengono incubate a temperatura ambiente per ulteriori 0,5 ore per consentire il legame completo dei fosfopeptidi alle microsfere IMAP. Le piastre vengono lette sul LJL Analyst.
In vivo	SCH772984 induce regressioni tumorali in modelli di xenotrapianto a dosi tollerate. Questo composto inibisce efficacemente la segnalazione MAPK e la proliferazione cellulare in modelli resistenti agli inibitori di BRAF o MEK.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2	26725216
Growth inhibition assay	Cell viability	30118499
Immunofluorescence	TOMM20 pERK1/2	30833752

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with it. By what kind of administration way and at what concentration could this compound be used?

Risposta:
It can be administered by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detailed information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH772984 inibitore di ERK1/2

Struttura chimica

Peso molecolare: 587.67