FR 180204

N. catalogoS7524 Lotto:S752401

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Dati tecnici

Formula

C18 H13 N7
Peso molecolare 327.34 Numero CAS 865362-74-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.250mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.270mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FR 180204 è un inibitore di ERK selettivo e competitivo con ATP, con Ki di 0,31 μM e 0,14 μM rispettivamente per ERK1 ed ERK2. È 30 volte meno potente contro la chinasi correlata p38α e non è riuscito a inibire alcuna chinasi (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc e PDGFα) a meno di 30 μM.
Target
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki) 0.31 μM(Ki)
In vitro Nelle cellule trasfettate con AP-1, FR180204 inibisce la transattivazione di AP-1 in modo dose-dipendente con un IC50 di 3,1 μM. FR 180204 inibisce la crescita spontanea delle cellule di mesotelioma.
In vivo Nei topi con artrite indotta da collagene, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) diminuisce significativamente la gravità dei sintomi e la perdita di peso corporeo. In un modello murino di infezione da virus dengue (DENV), FR180204 limita l'apoptosi degli epatociti, riduce il danno epatico indotto da DENV e migliora i parametri clinici.
Caratteristiche Inibitore selettivo di ERK1/ERK2

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio ERK

    Le piastre Nunc-Immuno MaxiSorp sono rivestite con 20 μg/ml di soluzione di MBP in soluzione salina tamponata con fosfato (PBS). Dopo il lavaggio con PBS contenente 0,05% di Tween 20 (T-PBS), il tampone di blocco (T-PBS contenente 3% di BSA) viene aggiunto a ciascun pozzetto e le piastre vengono incubate per 10 minuti a temperatura ambiente. Dopo il lavaggio con T-PBS, composti chimici, ATP ed ERK2 ricombinante diluiti in tampone di diluizione del saggio (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glicerolo fosfato, 5 mM EGTA, 1 mM ortovanadato di sodio, 1 mM ditiotreitolo e 50 μg/ml di BSA) vengono aggiunti a ciascun pozzetto. Gruppi veicolo (contenenti 0,1% di DMSO) e gruppi di astinenza da chinasi sono utilizzati per le determinazioni di controllo e basali. Dopo l'incubazione per 1 ora a temperatura ambiente, le piastre vengono lavate due volte con T-PBS. L'anticorpo anti-fosfo MBP (0,2 μg/ml) viene aggiunto a ciascun pozzetto e le piastre vengono incubate per 1 ora a temperatura ambiente. Dopo il lavaggio, gli anticorpi policlonali anti-topo coniugati con HRP vengono aggiunti e le piastre vengono incubate per 30 minuti. Il substrato chemiluminescente SuperSignal viene utilizzato per la misurazione dell'attività HRP secondo le istruzioni del produttore. Il software Prism 4.0 viene utilizzato per l'analisi del grafico di Lineweaver–Burk, e le determinazioni di IC50 e Ki.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Collagen-induced arthritis mouse model

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Convalida del prodotto da parte del cliente

ERK1/2 inhibition reverse EMT in H1299- EML4-ALK cells. H1299-EML4-ALK cells were treated with FR180204 (10 μM), crizotinib (10 nM) and S3I-201(20 μM) for 24 h, cell extracts were analyzed by immunoblotting.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 È stato citato da 50 Pubblicazioni

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090] PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189] PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447] PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605] PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913] PubMed: 37398178

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