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Pluripotin (SC1) ERK inibitore

Name: Pluripotin (SC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7752
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S7752

Pluripotin (SC1) è un doppio inibitore della chinasi 1 regolata dal segnale extracellulare (ERK1, MAPK3) e di RasGAP che mantiene l'auto-rinnovamento delle cellule staminali embrionali (ESC). Inibisce anche RSK1, RSK2, RSK3 e RSK4 con IC50 di 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM e 10,0 µM, rispettivamente.

Pluripotin (SC1) ERK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 550.53

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Controllo Qualità

Lotto: S775201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.07%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.07

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	550.53	Formula	C₂₇H₂₅F₃N₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	839707-37-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CC(=NN5C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (181.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RSK1 ERK1 (Cell-free assay) 98 nM(Kd) RasGAP (Cell-free assay) 212 nM(Kd) RSK1 (Cell-free assay) 0.5 μM RSK2 (Cell-free assay) 2.5 μM RSK3 (Cell-free assay) 3.3 μM RSK4 (Cell-free assay) 10.0 μM
In vitro	Pluripotin (SC1) è un inibitore a piccola molecola a doppia funzione sia di ERK1 che di RasGAP e che l'inibizione simultanea di entrambe le attività proteiche è necessaria e sufficiente per i suoi effetti sulle cellule mES. Questo composto attiva Ras inibendo la funzione di RasGAP. Ha migliorato l'efficienza di derivazione e la pluripotenza delle cellule ES da C57BL/6. Tre tipi di cellule staminali pluripotenti (cellule fES, ntES e iPS) di background C57BL/6 potrebbero generare cuccioli a termine con alta efficienza se coltivate con SC1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17088537/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25211343/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23437320/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04521231	Recruiting	B Cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia	Amgen	January 4 2021	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):