DEL-22379 ERK inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S792101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro ERK Inibitori	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	444.53	Formula	C₂₆H₂₈N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	181223-80-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERK (in HEK293 cells) 0.5 μM
In vitro	DEL-22379 inibisce la dimerizzazione di ERK senza influenzarne la fosforilazione. In un panel di linee cellulari umane che ospitano BRAF (V600E) o RAS (Q61L o G12V) mutanti, questo composto mostra potenti effetti antiproliferativi e induce l'apoptosi.
Saggio chinasico	Saggio di dimerizzazione di ERK
Saggio chinasico	Lo screening dei composti viene eseguito in cellule HEK293T trattate con gli inibitori potenziali (10 μM) per 30 minuti prima della stimolazione con EGF. I lisati cellulari vengono testati per la dimerizzazione di ERK mediante PAGE nativa e valutazione della p-ERK dei potenziali positivi. La dimerizzazione di ERK in vitro viene analizzata utilizzando GST-MEK1 ΔN EE purificato da batteri, legato a microsfere di sefarosio di glutatione e incubato con 25 μg/ml di His-ERK2 purificato più concentrazioni crescenti di questo composto. Vengono eseguiti anche Western blotting, saggi chinasici e saggi di luciferasi. Il docking in silico di questo composto viene effettuato con gli strumenti di modellazione forniti dal pacchetto OpenEye (v. 2.1).
In vivo	DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) previene la crescita tumorale e le metastasi in topi portatori di tumori A375 (BRAF mutato) e HCT116 (KRAS mutato), ma questo composto non riesce a prevenire la formazione di tumori in topi iniettati con cellule CHL (WT/WT).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 444.53