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Motixafortide (BL-8040, BKT140) Antagonista CXCR4

Name: Motixafortide (BL-8040, BKT140)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9665
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9665

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1.

Motixafortide (BL-8040, BKT140) CXCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2159.52

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.36%

99.36

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	2159.52	Formula	C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	664334-36-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140			Smiles	C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (2.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERK Bcl-2 MCL-1 cyclin-D1 CXCR4 (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	Il trattamento con Motixafortide (BL-8040) induce una robusta mobilizzazione dei blasti di AML dal midollo osseo. Inoltre, le cellule di AML esposte a questo composto subiscono differenziazione. Induce anche l'apoptosis delle cellule di AML in vitro. Questa apoptosis è mediata dalla up-regulation di miR-15a/miR-16-1, con conseguente down-regulation dei geni bersaglio BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1. L'iperespressione di miR-15a/miR-16-1 induce direttamente la morte delle cellule leucemiche. L'apoptosis indotta da BL-8040 è anche mediata dall'inibizione dei segnali di sopravvivenza tramite le vie AKT/ERK.
In vivo	Motixafortide (BL-8040) induce l'apoptosis delle cellule di AML in vivo. Questo composto sinergizza anche con gli inibitori di FLT3 per indurre la morte delle cellule di AML. Il trattamento con un inibitore di BCL-2 induce apoptosis e agisce insieme ad esso per aumentare la morte cellulare. È importante sottolineare che questo trattamento combinato prolunga la sopravvivenza dei topi portatori di tumore e riduce la malattia residua minima in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02115672	Withdrawn	Chronic Myeloid Leukemia	Sheba Medical Center	November 2014	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):