Interleukins

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S8879 BMS-986165 (Deucravacitinib) Deucravacitinib (BMS-986165) è un inibitore allosterico altamente potente e selettivo di Tyk2 con un valore di Ki di 0,02 nM per il legame al dominio pseudochinasico di Tyk2. È altamente selettivo contro un pannello di 265 chinasi e pseudochinasi.
Science China Life Sciences, 2025, 1-17
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
Nature Microbiology, 2024, 2553–2569
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S1189 Aprepitant Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-estradiolo, β-Estradiolo, E2, 17β-Oestradiolo) è un ormone sessuale umano e uno steroide, nonché il principale ormone sessuale femminile. Estradiol regola positivamente l'espressione di IL-6 attraverso la via del recettore degli estrogeni β (ERβ).
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S7124 SC144 SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S8301 Ossirene (AS101) Un potente immunomodulatore in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) è un nuovo inibitore dell'IL-1beta converting enzyme.
International Journal of Oncology, May 21, 2019, 69-80
Journal of Inflammation Research, January 25, 2025, 1191-1205
Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
S4267 Diacerein Diacerein è un inibitore della produzione della citochina pro-infiammatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescritto per l'osteoartrite e l'artrite infiammatoria cronica.
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
Molecular Cancer Research, 2022, 661-669
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
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S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate è un potente inibitore disponibile per via orale delle citochine interleukin-12 (IL-12) e interleukin-23 (IL-23) con il potenziale per trattare alcune malattie autoimmuni e infiammatorie. Questo composto inibisce l'IL-12 con IC50 di 1 nM, 1 nM e 2 nM, rispettivamente in PBMCs umane stimolate con IFN-γ/SAC, monociti umani e PBMCs di topo. È anche una piccola molecola permeabile alle cellule che inibisce specificamente PIKfyve con IC50 di 14 nM.
Nature Communications, June 28, 2024, 5487
Journal of Biological Chemistry, June 26, 2022, 102187
Cancer Research, April 15, 2025, 1479-1495
S9727 Ac-YVAD-cmk Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) è un inibitore selettivo dell'enzima di conversione dell'IL-1β (ICE) con effetti neuroprotettivi e antinfiammatori, che sopprime efficacemente l'espressione di IL-1β e IL-18.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
J Transl Med, 2024, 22(1):1139
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
S0472 EC330 EC330 è un inibitore steroideo del fattore inibitore della leucemia (LIF, una citochina di classe Interleukin 6). Questo composto inibisce la segnalazione LIF/LIF-R e blocca gli effetti promotori di LIF sulla crescita e migrazione delle cellule tumorali.
npj Precision Oncology, October 30, 2024, 246
British Journal of Cancer, November 24, 2021, 778-790
npj Precision Oncology, 2024, 246