| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
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Deucravacitinib (BMS-986165) è un inibitore allosterico altamente potente e selettivo di Tyk2 con un valore di Ki di 0,02 nM per il legame al dominio pseudochinasico di Tyk2. È altamente selettivo contro un pannello di 265 chinasi e pseudochinasi.
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Science China Life Sciences, 2025, 1-17
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
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Nature Microbiology, 2024, 2553–2569
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| S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
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Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
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J Virol, 2025, e0128025.
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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| S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.
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Small Methods, 2026, 10(4):e01369
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
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Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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| S1709 |
17β-Estradiol
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Estradiol (17β-estradiolo, β-Estradiolo, E2, 17β-Oestradiolo) è un ormone sessuale umano e uno steroide, nonché il principale ormone sessuale femminile. Estradiol regola positivamente l'espressione di IL-6 attraverso la via del recettore degli estrogeni β (ERβ).
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Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
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Nat Commun, 2025, 16(1):758
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Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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| S7124 |
SC144
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SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Respir Res, 2025, 26(1):285
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bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S8301 |
Ossirene (AS101)
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Un potente immunomodulatore in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) è un nuovo inibitore dell'IL-1beta converting enzyme.
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International Journal of Oncology, May 21, 2019, 69-80
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Journal of Inflammation Research, January 25, 2025, 1191-1205
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Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
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| S4267 |
Diacerein
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Diacerein è un inibitore della produzione della citochina pro-infiammatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescritto per l'osteoartrite e l'artrite infiammatoria cronica.
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MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
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Molecular Cancer Research, 2022, 661-669
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Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate è un potente inibitore disponibile per via orale delle citochine interleukin-12 (IL-12) e interleukin-23 (IL-23) con il potenziale per trattare alcune malattie autoimmuni e infiammatorie. Questo composto inibisce l'IL-12 con IC50 di 1 nM, 1 nM e 2 nM, rispettivamente in PBMCs umane stimolate con IFN-γ/SAC, monociti umani e PBMCs di topo. È anche una piccola molecola permeabile alle cellule che inibisce specificamente PIKfyve con IC50 di 14 nM.
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Nature Communications, June 28, 2024, 5487
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Journal of Biological Chemistry, June 26, 2022, 102187
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Cancer Research, April 15, 2025, 1479-1495
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| S9727 |
Ac-YVAD-cmk
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Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) è un inibitore selettivo dell'enzima di conversione dell'IL-1β (ICE) con effetti neuroprotettivi e antinfiammatori, che sopprime efficacemente l'espressione di IL-1β e IL-18.
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
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J Transl Med, 2024, 22(1):1139
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Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
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| S0472 |
EC330
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EC330 è un inibitore steroideo del fattore inibitore della leucemia (LIF, una citochina di classe Interleukin 6). Questo composto inibisce la segnalazione LIF/LIF-R e blocca gli effetti promotori di LIF sulla crescita e migrazione delle cellule tumorali.
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npj Precision Oncology, October 30, 2024, 246
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British Journal of Cancer, November 24, 2021, 778-790
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npj Precision Oncology, 2024, 246
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