Name: Danirixin (GSK1325756)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6620
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 SB 265610

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	441.90	Formula	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	954126-98-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1F)NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)C3CCCNC3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.730mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 CXCL8 12.5 nM
In vitro	Danirixin (GSK1325756) ha un'alta affinità per CXCR2, con un log negativo della concentrazione inibitoria al 50% (pIC50) di 7,9 per il legame al CXCR2 umano espresso in cellule ovariche di criceto cinese (CHO), e una selettività 78 volte superiore rispetto al legame al CXCR1 espresso in CHO. È un antagonista competitivo contro CXCL8 negli saggi di mobilizzazione del Ca2+, con un K_B di 6,5 nM e una potenza antagonista (pA2) di 8,44 ed è completamente reversibile negli esperimenti di lavaggio oltre 180 minuti.
In vivo	Negli studi sul sangue intero di ratto e umano che valutano l'attivazione dei neutrofili mediante espressione di CD11b di superficie dopo stimolo con CXCL2 (ratto) o CXCL1 (umano), Danirixin (GSK1325756) blocca la sovraregolazione di CD11b con pIC50 rispettivamente di 6,05 e 6,3. Somministrato per via orale, blocca anche l'afflusso di neutrofili nel polmone in vivo nei ratti dopo stimolo con lipopolisaccaride aerosolico o ozono, con dosi efficaci mediane (ED50) rispettivamente di 1,4 e 16 mg/kg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03457727	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	March 7 2018	Phase 1
NCT03136380	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	May 10 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Danirixin (GSK1325756) CXCR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 441.90