Danirixin (GSK1325756)

N. catalogoS6620 Lotto:S662001

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Dati tecnici

Formula

C19H21ClFN3O4S
Peso molecolare 441.90 Numero CAS 954126-98-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK1325756 (Danirixin) è un antagonista CXCR2 a piccola molecola, non peptidico, ad alta affinità (IC50 per il legame con CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selettivo e reversibile.
Target
CXCR2 CXCL8
12.5 nM
In vitro

Danirixin (GSK1325756) ha un'alta affinità per CXCR2, con un log negativo della concentrazione inibitoria al 50% (pIC50) di 7,9 per il legame al CXCR2 umano espresso in cellule ovariche di criceto cinese (CHO), e una selettività 78 volte superiore rispetto al legame al CXCR1 espresso in CHO. È un antagonista competitivo contro CXCL8 negli saggi di mobilizzazione del Ca2+, con un KB di 6,5 nM e una potenza antagonista (pA2) di 8,44 ed è completamente reversibile negli esperimenti di lavaggio oltre 180 minuti.
In vivo

Negli studi sul sangue intero di ratto e umano che valutano l'attivazione dei neutrofili mediante espressione di CD11b di superficie dopo stimolo con CXCL2 (ratto) o CXCL1 (umano), Danirixin (GSK1325756) blocca la sovraregolazione di CD11b con pIC50 rispettivamente di 6,05 e 6,3. Somministrato per via orale, blocca anche l'afflusso di neutrofili nel polmone in vivo nei ratti dopo stimolo con lipopolisaccaride aerosolico o ozono, con dosi efficaci mediane (ED50) rispettivamente di 1,4 e 16 mg/kg.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Lewis rats (275-400 g)

  • Dosaggi

    25, 50, 150, or 500 mg/kg per day once daily

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Sellecks Danirixin (GSK1325756) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346] PubMed: 31410218

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