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LY2510924 CXCR antagonista

Name: LY2510924
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8505
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8505

LY2510924 è un potente e selettivo antagonista di CXCR4 che blocca specificamente il legame di SDF-1 a CXCR4 con un valore di IC50 di 0,079 nmol/L e inibisce il legame di GTP indotto da SDF-1 con un valore di Kb di 0,38 nmol/L.

LY2510924 CXCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1189.45

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%

99.84

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1189.45	Formula	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1088715-84-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR4 (Cell-free) 0.079 nM
In vitro	In cellule di linfoma umano U937 che esprimono CXCR4 endogeno, LY2510924 inibisce la migrazione cellulare indotta da SDF-1 con un valore di IC50 di 0,26 nmol/L e inibisce la segnalazione intracellulare mediata da SDF-1/CXCR4. Questo composto mostra un'inibizione dose-dipendente di phospho-ERK e phospho-Akt stimolati da SDF-1 nelle cellule tumorali. Le analisi biochimiche e cellulari rivelano che non ha un'attività agonista apparente. Non ha attività inibitorie contro altri recettori delle chemochine, inclusi CCR1, CCR2, CXCR2 e CXCR3 alle concentrazioni testate. Analogamente, non si osserva alcuna attività tra i recettori della serotonina, della dopamina e degli oppioidi.
In vivo	LY2510924 ha una stabilità in vivo accettabile e un profilo farmacocinetico simile a quello di un tipico inibitore a piccole molecole in specie precliniche. Questo composto mostra un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto umano sviluppati con cellule di linfoma non Hodgkin, carcinoma a cellule renali, cancro al polmone e al colon che esprimono CXCR4 funzionale. Nel modello metastatico di cancro al seno MDA-MB-231, inibisce la metastasi tumorale bloccando il processo di migrazione/homing delle cellule tumorali al polmone e inibendo la proliferazione cellulare dopo l'homing delle cellule tumorali. Questa sostanza chimica ha una stabilità in vivo drasticamente migliorata con un'emivita da 3 a 5 ore in specie precliniche e di 9,16 ore nell'uomo alla dose raccomandata per la fase II.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25504752/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02737072	Terminated	Solid Tumor	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	September 2016	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):