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AMG 487 CXCR antagonista

Name: AMG 487
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8682
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8682

AMG 487 è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore 3 delle chemochine CXC (CXCR3) che inibisce il legame di IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con IC50 di 8,0 nM e 8,2 nM, rispettivamente.

AMG 487 CXCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 603.59

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Controllo Qualità

Lotto: S868201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.86%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.86

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	603.59	Formula	C₃₂H₂₈F₃N₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	473719-41-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=CC=CN=C3N=C2C(C)N(CC4=CC=CN=C4)C(=O)CC5=CC=C(OC(F)(F)F)C=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (165.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.14mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay) 8.0 nM CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay) 8.2 nM
In vitro	AMG487 è il bloccante mirato del recettore delle chemochine CXCR3 e migliora i sintomi infiammatori bloccando il ciclo infiammatorio. AMG487 influenza significativamente la maturità e la funzione delle DC in vitro, portando a una compromessa attivazione delle cellule T, inducendo le DC ad avere caratteristiche simili alle DC tollerogeniche. AMG487 può svolgere direttamente un ruolo immunomodulatore durante lo sviluppo e la modellazione funzionale delle DC.
In vivo	AMG487 mostra effetti antiartritici nei topi DBA/1J affetti da artrite indotta da collagene (CIA).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):