AMG 487

N. catalogoS8682 Lotto:S868201

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₂₈F₃N₅O₄

Peso molecolare

603.59

Numero CAS

473719-41-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (165.67 mM)

Ethanol

100 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.14mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AMG 487 è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore 3 delle chemochine CXC (CXCR3) che inibisce il legame di IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con IC50 di 8,0 nM e 8,2 nM, rispettivamente.

Target

CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay)	CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay)
8.0 nM	8.2 nM

In vitro

AMG487 è il bloccante mirato del recettore delle chemochine CXCR3 e migliora i sintomi infiammatori bloccando il ciclo infiammatorio. AMG487 influenza significativamente la maturità e la funzione delle DC in vitro, portando a una compromessa attivazione delle cellule T, inducendo le DC ad avere caratteristiche simili alle DC tollerogeniche. AMG487 può svolgere direttamente un ruolo immunomodulatore durante lo sviluppo e la modellazione funzionale delle DC.

In vivo

AMG487 mostra effetti antiartritici nei topi DBA/1J affetti da artrite indotta da collagene (CIA).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs) Concentrazioni 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM Tempo di incubazione over 6 days Metodo For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali DBA/1J mice Dosaggi 5 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
Concentrazioni
3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
Tempo di incubazione
over 6 days
Metodo
For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
DBA/1J mice
Dosaggi
5 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Sellecks AMG 487 È stato citato da 4 Pubblicazioni

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905]	PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262]	PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778]	PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492]	PubMed: 36426362

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