Name: SB 225002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7651
Rating: 5 (91 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM	17236763
human PMNs	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM	25254640
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM	25254640
CHO	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM.	19853461
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	352.14	Formula	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	182498-32-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	In vitro, SB225002 inibisce la mobilizzazione del calcio stimolata da GROα e inibisce potentemente la chemiotassi dei neutrofili umani e di coniglio indotta sia da IL-8 che da GROalpha. Questo composto riduce sostanzialmente i livelli di ERK1/2 fosforilata e diminuisce la proliferazione cellulare nelle cellule WHCO1. Mostra anche attività antitumorale come inibitore dei microtubuli.
Saggio chinasico	Esperimenti di legame con radioligandi
Saggio chinasico	I saggi vengono eseguiti in piastre per microtitolazione a 96 pozzetti dove la miscela di reazione contiene 1,0 μg/ml di proteina di membrana in 20 mM di Bis-Tris-propano, pH 8,0, con 1,2 mM di MgSO₄, 0,1 mM di EDTA, 25 mM di NaCl e 0,03% di CHAPS e SB 225002 (stock 10 mM in Me₂SO) aggiunto alle concentrazioni indicate, la concentrazione finale di Me₂SO è <1% in condizioni di legame standard. Il legame viene avviato mediante l'aggiunta di 0,25 nM di ¹²⁵I-IL-8 (2.200 Ci/mmol). Dopo 1 ora di incubazione a temperatura ambiente, la piastra viene raccolta utilizzando un raccoglitore Tomtec a 96 pozzetti su un filtro in fibra di vetro bloccato con 1% di polietilenimmina, 0,5% di BSA e lavata tre volte con 25 mM di NaCl, 10 mM di Tris·HCl, 1 mM di MgSO₄, 0,5 mM di EDTA, 0,03% di CHAPS, pH 7,4. Il filtro viene essiccato, sigillato in un sacchetto campione contenente 10 ml di liquido di scintillazione liquido Wallac 205 Betaplate e contato con un contatore di scintillazione liquido Wallac 1205 Betaplate.
In vivo	Nei conigli, SB225002 blocca selettivamente la marginazione dei neutrofili indotta da IL-8. Nel modello murino di carcinoma colangiocellulare intraepatico, questo composto (1 mg/kg i.p.) sopprime la crescita dei tumori sottocutanei trapiantati. Inoltre, mostra anche effetti antinocicettivi di lunga durata e riduce la colite indotta da TNBS nei modelli murini.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1		23359652
Growth inhibition assay	Apoptosis		23359652

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Whether the in vivo formulation for it: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 225002 Antagonista di CXCR2

Struttura chimica

Peso molecolare: 352.14