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Reparixin (Repertaxin) CXCR inibitore

Name: Reparixin (Repertaxin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8640
Rating: 5 (24 reviews)

N. Cat.S8640

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) è un potente e specifico inibitore di CXCR1 con IC50 di 1 nM. Inibisce la migrazione dei PMN indotta da CXCL8 (IC50 = 1 nM) e la chemiotassi dei PMN di roditore indotta da CXCL1 e CXCL2. Questo composto inibisce anche la risposta dei PMN umani a CXCL1, che interagisce con CXCR2 (IC50 = 400 nM).

Reparixin (Repertaxin) CXCR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 283.39

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Descrizione dellattività	PMID
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	283.39	Formula	C₁₄H₂₁NO₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	266359-83-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DF 1681Y			Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (352.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (17.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (5.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 (Cell-free assay) 1 nM CXCL8 (Cell-free assay) 1 nM CXCR2 (Cell-free assay) 400 nM
In vitro	Reparixin (Repertaxin) è un bloccante allosterico non competitivo dell'attivazione dei recettori CXCR1 e CXCR2, che inibisce le vie di segnalazione intracellulari senza influenzare il legame del recettore. Inibisce potentemente e selettivamente una vasta gamma di attività biologiche indotte da CXCL8, come il reclutamento di leucociti e le reazioni infiammatorie funzionali. Tuttavia, questo composto non influisce sull'attivazione di CXCR1/CXCR2 indotta da altri fattori chemiotattici, C5a, fMLP, CXCL12 o diversi altri agonisti di GPCR. Può regolare la produzione di recettori dell'angiotensina II, che può influenzare l'ipertensione indotta dall'Ang II. Reparixin blocca specificamente la migrazione dei neutrofili murini e umani mediata da CXCR1/2 in vitro senza influenzare altri recettori. Il composto inibisce l'attivazione dei neutrofili indotta da CXCL8 attraverso CXCR1 umano e CXCR2 umano e blocca la fosforilazione delle molecole di segnalazione a valle. Previene l'aumento del calcio libero intracellulare, il rilascio di elastasi e la produzione di intermedi reattivi dell'ossigeno, ma lascia inalterata la fagocitosi dei batteri Escherichia coli.
In vivo	Reparixin (Repertaxin), un inibitore dell'attivazione dei recettori CXCR1 e CXCR2 di CXCL8, attenua le risposte infiammatorie in vari modelli di lesione. Diminuisce efficacemente la pressione sanguigna sistolica e aumenta il flusso sanguigno. Lo spessore della parete aortica toracica è significativamente diminuito in SHR-R (il gruppo trattato con reparixin) rispetto a SHR-N (SHR trattati con soluzione fisiologica normale). (SHR: ratti spontaneamente ipertesi)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Do you have the information of the half life time of it Catalog No.S8640 in rats?

Risposta:
The following paper indicated that its half-life in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):