Reparixin (Repertaxin)

N. catalogoS8640 Lotto:S864001

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Dati tecnici

Formula

C14H21NO3S
Peso molecolare 283.39 Numero CAS 266359-83-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.6 mM)
Ethanol 56 mg/mL (197.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) è un potente e specifico inibitore di CXCR1 con IC50 di 1 nM. Inibisce la migrazione dei PMN indotta da CXCL8 (IC50 = 1 nM) e la chemiotassi dei PMN di roditore indotta da CXCL1 e CXCL2. Questo composto inibisce anche la risposta dei PMN umani a CXCL1, che interagisce con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
Target
CXCR1
(Cell-free assay)		 CXCL8
(Cell-free assay)		 CXCR2
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
In vitro

Reparixin (Repertaxin) è un bloccante allosterico non competitivo dell'attivazione dei recettori CXCR1 e CXCR2, che inibisce le vie di segnalazione intracellulari senza influenzare il legame del recettore. Inibisce potentemente e selettivamente una vasta gamma di attività biologiche indotte da CXCL8, come il reclutamento di leucociti e le reazioni infiammatorie funzionali. Tuttavia, questo composto non influisce sull'attivazione di CXCR1/CXCR2 indotta da altri fattori chemiotattici, C5a, fMLP, CXCL12 o diversi altri agonisti di GPCR. Può regolare la produzione di recettori dell'angiotensina II, che può influenzare l'ipertensione indotta dall'Ang II. Reparixin blocca specificamente la migrazione dei neutrofili murini e umani mediata da CXCR1/2 in vitro senza influenzare altri recettori. Il composto inibisce l'attivazione dei neutrofili indotta da CXCL8 attraverso CXCR1 umano e CXCR2 umano e blocca la fosforilazione delle molecole di segnalazione a valle. Previene l'aumento del calcio libero intracellulare, il rilascio di elastasi e la produzione di intermedi reattivi dell'ossigeno, ma lascia inalterata la fagocitosi dei batteri Escherichia coli.
In vivo

Reparixin (Repertaxin), un inibitore dell'attivazione dei recettori CXCR1 e CXCR2 di CXCL8, attenua le risposte infiammatorie in vari modelli di lesione. Diminuisce efficacemente la pressione sanguigna sistolica e aumenta il flusso sanguigno. Lo spessore della parete aortica toracica è significativamente diminuito in SHR-R (il gruppo trattato con reparixin) rispetto a SHR-N (SHR trattati con soluzione fisiologica normale). (SHR: ratti spontaneamente ipertesi)

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HUVECs

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    After pretreatment of HUVECs without or with reparixin (1 μM) for 30 min, cells were treated with or without Ang II (100 nmol/l) or CXCL8 (100 ng/ml) for 2 h. Total RNA was then isolated, and real-time PCR was performed.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    SHR rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Sellecks Reparixin (Repertaxin) È stato citato da 24 Pubblicazioni

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
Chromosomal instability shapes the tumor microenvironment of esophageal adenocarcinoma via a cGAS-chemokine-myeloid axis [ bioRxiv, 2025, 2025.05.06.652454] PubMed: 40654626
The lipid-metabolism enzyme ECI2 reduces neutrophil extracellular traps formation for colorectal cancer suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):7184] PubMed: 39169021
Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
Sequence of androgen receptor-targeted vaccination with androgen deprivation therapy affects anti-prostate tumor efficacy [ J Immunother Cancer, 2024, 12(5)e008848] PubMed: 38772685
Myeloid-derived suppressor cells attenuate the antitumor efficacy of radiopharmaceutical therapy using 90Y-NM600 in combination with androgen deprivation therapy in murine prostate tumors [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760] PubMed: 38663936
Absence of Langerhans cells resulted in over-influx of neutrophils and increased bacterial burden in skin wounds [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):760] PubMed: 39424788

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