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SX-682 CXCR inibitore

Name: SX-682
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8947
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8947

SX-682 è un inibitore allosterico a piccola molecola biodisponibile per via orale di CXCR1 e CXCR2 che blocca il reclutamento di MDSC tumorali e migliora l'attivazione delle cellule T e l'immunità antitumorale.

SX-682 CXCR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 467.20

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Controllo Qualità

Lotto: S894701 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 98.66%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.66

Target correlati	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro CXCR Inibitori	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	467.20	Formula	C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1648843-04-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (199.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 CXCR2
In vivo	L'accumulo di CXCL1 nel tumore intero in vivo nei tumori MOC1 e LLC è significativamente maggiore rispetto alla mucosa orale e al polmone normale, rispettivamente, e non è diminuito con il trattamento con SX-682. L'accumulo plasmatico di CXCL1 è maggiore nei topi portatori di tumore rispetto ai topi naive per entrambi i modelli e aumenta in seguito al trattamento con questo composto. Il trattamento di topi portatori di tumori MOC1 o LLC con questa sostanza chimica, a partire da 10 o 20 giorni dopo l'inizio del tumore, non altera l'espressione di CXCR1 o CXCR2 sulle cellule tumorali in vivo. Dopo il trattamento in vivo con questo composto, l'espressione di TGF-β sulla superficie cellulare o dei geni della superossido dismutasi 1/2, responsabili della generazione di H₂O₂, nei PMN-MDSC tumorali non è significativamente alterata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04245397	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Syntrix Biosystems Inc.\|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Johns Hopkins University\|AdventHealth\|Emory University\|University of Miami\|Mayo Clinic	May 12 2020	Phase 1
NCT03161431	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV	Syntrix Biosystems Inc.\|Massachusetts General Hospital\|National Cancer Institute (NCI)\|Dana-Farber Cancer Institute\|Mayo Clinic\|University of Rochester\|M.D. Anderson Cancer Center\|University of Miami	June 12 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):