SX-682

N. catalogoS8947 Lotto:S894701

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Dati tecnici

Formula

C19H14BF4N3O4S

Peso molecolare 467.20 Numero CAS 1648843-04-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.05 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.05 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

4.650mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.660mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SX-682 è un inibitore allosterico a piccola molecola biodisponibile per via orale di CXCR1 e CXCR2 che blocca il reclutamento di MDSC tumorali e migliora l'attivazione delle cellule T e l'immunità antitumorale.
Target
CXCR1 CXCR2
In vivo

L'accumulo di CXCL1 nel tumore intero in vivo nei tumori MOC1 e LLC è significativamente maggiore rispetto alla mucosa orale e al polmone normale, rispettivamente, e non è diminuito con il trattamento con SX-682. L'accumulo plasmatico di CXCL1 è maggiore nei topi portatori di tumore rispetto ai topi naive per entrambi i modelli e aumenta in seguito al trattamento con questo composto. Il trattamento di topi portatori di tumori MOC1 o LLC con questa sostanza chimica, a partire da 10 o 20 giorni dopo l'inizio del tumore, non altera l'espressione di CXCR1 o CXCR2 sulle cellule tumorali in vivo. Dopo il trattamento in vivo con questo composto, l'espressione di TGF-β sulla superficie cellulare o dei geni della superossido dismutasi 1/2, responsabili della generazione di H2O2, nei PMN-MDSC tumorali non è significativamente alterata.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]

  • Modelli animali

    wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x105 cells in PBS)

  • Dosaggi

    500 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Sellecks SX-682 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Modulating the CXCR2 Signaling Axis Using Engineered Chemokine Fusion Proteins to Disrupt Myeloid Cell Infiltration in Pancreatic Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(5)645] PubMed: 40427538
QDPR deficiency drives immune suppression in pancreatic cancer [ Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8] PubMed: 38642552
Targeting of SLC25A22 boosts the immunotherapeutic response in KRAS-mutant colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):4677] PubMed: 37542037

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