AhR Agonisti/Antagonisti (AhR Agonists/Antagonist)

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S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (composto 192) è un antagonista potente e oralmente attivo del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con IC50 di 341 nM. Questo composto ha il potenziale nel trattamento dei tumori solidi.
Scientific Reports, March 8, 2024, 5731
NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S2858 Stemregenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) è un inibitore del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con una IC50 di 127 nM in un saggio senza cellule.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α è un inibitore di p53, che inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53. Pifithrin-α è anche un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S7711 CH-223191 CH-223191 è un antagonista potente e specifico del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 di 30 nM.
Cells, 2025, 14(8)605
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
Front Nutr, 2025, 12:1500293
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S9700 Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) è un agonista naturale del AhR e induce la traslocazione nucleare di AhR in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) con una EC50 di 0,16 nM. Tapinarof induce l'apoptosis cellulare nelle cellule T CD4+ in modo dose-dipendente con una IC50 di 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
S8842 BAY-218 BAY-218 è un inibitore potente e selettivo a piccola molecola di AhR, che inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni.
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
Scientific Reports, 2025, 8826
Cancer Communications, 2024, 670-694
S9682 FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazolo) è un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che viene efficientemente metabolizzato dagli enzimi citocromo P4501 regolati da AhR.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin La Diosmin è un agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Questo composto è un agente flebotropico semisintetico e un flavonoide presente in una varietà di agrumi.
The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S6560 PDM2 PDM2 è un antagonista potente e selettivo del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
Cancer Cell International, 2021, 538
S9092 Norisoboldine La Norisoboldina (Laurelliptina), un agonista naturale del aryl hydrocarbon receptor (AhR), attenua la colite ulcerosa (UC) e induce la generazione di cellule Treg.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649