AhR agonisti/antagonisti (AhR Agonists/Antagonist)

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S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (composto 192) è un antagonista potente e oralmente attivo del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con IC50 di 341 nM. Questo composto ha il potenziale nel trattamento dei tumori solidi.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067
NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052
S2858 Stemregenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) è un inibitore del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con una IC50 di 127 nM in un saggio senza cellule.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α è un inibitore di p53, che inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53. Pifithrin-α è anche un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S7711 CH-223191 CH-223191 è un antagonista potente e specifico del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 di 30 nM.
Cells, 2025, 14(8)605
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
Front Nutr, 2025, 12:1500293
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S8842 BAY-218 BAY-218 è un inibitore potente e selettivo a piccola molecola di AhR, che inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni.
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) è un agonista naturale del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) e induce la traslocazione nucleare di AhR in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) con una EC50 di 0,16 nM. Questo composto induce l'apoptosi cellulare nelle cellule T CD4+ in modo dose-dipendente con una IC50 di 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40
S9682 FICZ FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazolo) è un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che viene efficientemente metabolizzato dagli enzimi citocromo P4501 regolati da AhR.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin La Diosmin è un agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Questo composto è un agente flebotropico semisintetico e un flavonoide presente in una varietà di agrumi.
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092 Norisoboldine La Norisoboldina (Laurelliptina), un agonista naturale del aryl hydrocarbon receptor (AhR), attenua la colite ulcerosa (UC) e induce la generazione di cellule Treg.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S6560 PDM2 PDM2 è un antagonista potente e selettivo del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538