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BAY 2416964 AhR antagonista

Name: BAY 2416964
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8995
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8995

BAY 2416964 (composto 192) è un antagonista potente e oralmente attivo del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con IC50 di 341 nM. Questo composto ha il potenziale nel trattamento dei tumori solidi.

BAY 2416964 AhR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 387.82

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Controllo Qualità

Lotto: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.80%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.80

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro AhR Inibitori	Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	387.82	Formula	C₁₈H₁₈ClN₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2242464-44-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.90mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (Cell-free assay) 341 nM
In vitro	BAY 2416964 (Esempio 192) induce l'espressione del gene CYP1A1 regolato da AHR con un IC50 di 4,30 nM in cellule monocitiche umane U937.
In vivo	Saggi in vivo: BAY 2416964 (Esempio 192) viene disciolto in Etanolo/Solutol/Acqua (10/40/50) e somministrato a 30 mg/kg, QD, p.o.. L'efficacia è calcolata in base al volume del tumore. Questo composto ha dimostrato di avere il potenziale per il trattamento dei tumori solidi.
Riferimenti	[1] https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04999202	Active not recruiting	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 30 2021	Phase 1
NCT04069026	Completed	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 15 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):