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BAY-218 AhR Inibitore

Name: BAY-218
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8842
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S8842

BAY-218 è un inibitore potente e selettivo a piccola molecola di AhR, che inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni.

BAY-218 AhR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.82

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S884201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro AhR Inibitori	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 YL-109

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	401.82	Formula	C₂₀H₁₇ClFN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2162982-11-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AHR antagonist 1			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AhR
In vitro	Meccanisticamente, BAY-218 inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni. In vitro, questo composto salva la produzione di TNFα da monociti umani primari trattati con LPS e soppressi dall'acido chinurenico (KA).
In vivo	In vivo, BAY-218 migliora le risposte immunitarie antitumorali e riduce la crescita tumorale nei modelli murini singeneici di tumore CT26 e B16-OVA. Inoltre, questo composto migliora l'efficacia terapeutica di un anticorpo anti-PD-L1 nel modello CT26.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):