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Tapinarof AhR agonista

Name: Tapinarof
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9700
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S9700

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) è un agonista naturale del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) e induce la traslocazione nucleare di AhR in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) con una EC50 di 0,16 nM. Questo composto induce l'apoptosi cellulare nelle cellule T CD4+ in modo dose-dipendente con una IC50 di 5,2 μM.

Tapinarof AhR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 254.32

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Controllo Qualità

Lotto: S970001 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]51 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro AhR Inibitori	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	254.32	Formula	C₁₇H₁₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	79338-84-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505			Smiles	CC(C)C1=C(O)C=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)C=C1O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (200.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in immortalized keratinocytes) 0.16 nM(EC50) apoptosis (in CD4+ T cells) 5.2 μM
In vitro	Tapinarof si lega e attiva AhR in molteplici tipi di cellule, incluse le cellule del tessuto bersaglio – la pelle umana. Inoltre, questo composto modera l'espressione delle citochine proinfiammatorie nelle cellule T CD4+ del sangue periferico stimolate e nella pelle umana ex vivo, e influenza l'espressione genica della barriera nei cheratinociti umani primari; entrambi questi processi sono probabilmente a valle dell'attivazione di AhR in base alle prove attuali.
In vivo	Le proprietà antinfiammatorie di Tapinarof, derivanti dall'agonismo di AhR, sono dimostrate in modo conclusivo utilizzando il modello murino di lesioni cutanee psoriasiformi indotte da imiquimod. Il trattamento topico di topi AhR-sufficienti con questo composto porta a riduzioni indotte dal composto di eritema, ispessimento epidermico e livelli di citochine tissutali. Al contrario, questa sostanza chimica non ha alcun impatto sull'infiammazione cutanea indotta da imiquimod nei topi AhR-deficienti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3
NCT05326659	Unknown status	Psoriasis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Not Applicable
NCT05326672	Unknown status	Atopic Dermatitis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Phase 3
NCT05172726	Recruiting	Plaque Psoriasis	Dermavant Sciences Inc.	December 2 2021	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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