Tapinarof

N. catalogoS9700 Lotto:S970001

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₈O₂

Peso molecolare

254.32

Numero CAS

79338-84-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

51 mg/mL (200.53 mM)

Ethanol

51 mg/mL (200.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) è un agonista naturale del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) e induce la traslocazione nucleare di AhR in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) con una EC50 di 0,16 nM. Questo composto induce l'apoptosi cellulare nelle cellule T CD4+ in modo dose-dipendente con una IC50 di 5,2 μM.

Target

AhR (in immortalized keratinocytes)	apoptosis (in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50)	5.2 μM

In vitro

Tapinarof si lega e attiva AhR in molteplici tipi di cellule, incluse le cellule del tessuto bersaglio – la pelle umana. Inoltre, questo composto modera l'espressione delle citochine proinfiammatorie nelle cellule T CD4+ del sangue periferico stimolate e nella pelle umana ex vivo, e influenza l'espressione genica della barriera nei cheratinociti umani primari; entrambi questi processi sono probabilmente a valle dell'attivazione di AhR in base alle prove attuali.

In vivo

Le proprietà antinfiammatorie di Tapinarof, derivanti dall'agonismo di AhR, sono dimostrate in modo conclusivo utilizzando il modello murino di lesioni cutanee psoriasiformi indotte da imiquimod. Il trattamento topico di topi AhR-sufficienti con questo composto porta a riduzioni indotte dal composto di eritema, ispessimento epidermico e livelli di citochine tissutali. Al contrario, questa sostanza chimica non ha alcun impatto sull'infiammazione cutanea indotta da imiquimod nei topi AhR-deficienti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HaCaT cells Concentrazioni 0.01 pM - 1 μM Tempo di incubazione 30 min Metodo HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HaCaT cells
Concentrazioni
0.01 pM - 1 μM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof È stato citato da 5 Pubblicazioni

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731]	PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151]	PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40]	PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2]	PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021]	PubMed: 35439318

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