BAY-218

N. catalogoS8842 Lotto:S884201

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

Peso molecolare

401.82

Numero CAS

2162982-11-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BAY-218 è un inibitore potente e selettivo a piccola molecola di AhR, che inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni.

Target

AhR

In vitro

Meccanisticamente, BAY-218 inibisce la traslocazione nucleare di AhR, l'espressione del reporter luciferasi dell'elemento di risposta alla diossina (DRE) e l'espressione genica bersaglio regolata da AhR indotta sia da ligandi AhR esogeni che endogeni. In vitro, questo composto salva la produzione di TNFα da monociti umani primari trattati con LPS e soppressi dall'acido chinurenico (KA).

In vivo

In vivo, BAY-218 migliora le risposte immunitarie antitumorali e riduce la crescita tumorale nei modelli murini singeneici di tumore CT26 e B16-OVA. Inoltre, questo composto migliora l'efficacia terapeutica di un anticorpo anti-PD-L1 nel modello CT26.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Sellecks BAY-218 È stato citato da 6 Pubblicazioni

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

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