BAY 2416964

N. catalogoS8995 Lotto:S899501

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₈ClN₅O₃

Peso molecolare

387.82

Numero CAS

2242464-44-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (201.12 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.90mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BAY 2416964 (composto 192) è un antagonista potente e oralmente attivo del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con IC50 di 341 nM. Questo composto ha il potenziale nel trattamento dei tumori solidi.

Target

AhR
(Cell-free assay)

341 nM

In vitro

BAY 2416964 (Esempio 192) induce l'espressione del gene CYP1A1 regolato da AHR con un IC50 di 4,30 nM in cellule monocitiche umane U937.

In vivo

Saggi in vivo: BAY 2416964 (Esempio 192) viene disciolto in Etanolo/Solutol/Acqua (10/40/50) e somministrato a 30 mg/kg, QD, p.o.. L'efficacia è calcolata in base al volume del tumore. Questo composto ha dimostrato di avere il potenziale per il trattamento dei tumori solidi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari human monocytic U937 cell line Concentrazioni 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L Tempo di incubazione 20 h Metodo Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells Dosaggi 30 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
human monocytic U937 cell line
Concentrazioni
3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L
Tempo di incubazione
20 h
Metodo
Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells
Dosaggi
30 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Sellecks BAY 2416964 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Comprehensive three-dimensional microCT and signaling analysis reveal the teratogenic eﬀect of 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin on craniofacial bone development in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743]	PubMed: 39823675
Expression of the aryl hydrocarbon receptor in Osterix-lineage cells regulates adult skeletal homeostasis in a compartment-specific manner [ JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067]	PubMed: 40421053
SLAYER: a computational framework for identifying synthetic lethal interactions through integrated analysis of cancer dependencies [ NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052]	PubMed: 40276038
Aryl hydrocarbon receptor restricts axon regeneration of DRG neurons in response to injury [ bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649]	PubMed: 37961567
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18]	PubMed: 36635272

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