AhR Agonisti | AhR Agonists

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S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) è un agonista naturale del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) e induce la traslocazione nucleare di AhR in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) con una EC50 di 0,16 nM. Questo composto induce l'apoptosi cellulare nelle cellule T CD4+ in modo dose-dipendente con una IC50 di 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40
S9682 FICZ FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazolo) è un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che viene efficientemente metabolizzato dagli enzimi citocromo P4501 regolati da AhR.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin La Diosmin è un agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Questo composto è un agente flebotropico semisintetico e un flavonoide presente in una varietà di agrumi.
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092 Norisoboldine La Norisoboldina (Laurelliptina), un agonista naturale del aryl hydrocarbon receptor (AhR), attenua la colite ulcerosa (UC) e induce la generazione di cellule Treg.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S0154 CAY10465 CAY 10465 è un agonista selettivo e ad alta affinità del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con Ki di 0,2 nM.
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) è un agonista del aryl hydrocarbon receptor. Questo composto è un metabolita dell'aminoacido L-triptofano utilizzato nella produzione di niacina e un composto centrale del pathway del tryptophan Metabolism.
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
E0143 ITE

ITE (2-(1′H-indolo-3′-carbonil)-tiazolo-4-carbossilato di metile) è un potente agonista endogeno del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che si lega direttamente ad AHR con un Ki di 3 nM.

S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α è un inibitore di p53, che inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53. Pifithrin-α è anche un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S1247 Leflunomide Leflunomide è un inibitore della sintesi delle pirimidine e della proteina tirosina chinasi appartenente ai DMARD, utilizzato come agente immunosoppressore. Il metabolita attivo di questo composto è A77 1726, che inibisce la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Questa sostanza chimica è anche un agonista dell'AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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