Name: Leflunomide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1247
Rating: 5 (20 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dell'attività	PMID
B-cells	Function assay	In vitro inhibition of Ab formation from trinitrophenyl-lipopolysaccharide (TNP-LPS) B-cells, IC50=5.1μM	11384243
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	270.21	Formula	C₁₂H₉F₃N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	75706-12-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HWA486, RS-34821, SU101			Smiles	CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro	Leflunomide è in realtà un profarmaco che viene elaborato in vivo nel metabolita attivo A771726, il quale ha dimostrato di inibire la proliferazione delle cellule mononucleari e dei linfociti T. Questo composto è un inibitore di diverse proteine tirosina chinasi, con valori di IC50 compresi tra 30 mM e 100 mM in saggi cellulari ed enzimatici in vitro. È in grado di inibire la proliferazione delle cellule T stimolate dall'anti-CD3 e dall'interleuchina-2 (IL-2). Questo farmaco è in grado di inibire l'attività di p59fyn e p56lck in saggi in vitro di tirosina chinasi. Inibisce anche la mobilizzazione di Ca2+ nelle cellule Jurkat stimolate dall'anticorpo anti-CD3 ma non in quelle stimulate dall'ionomicina. Questo composto inibisce anche eventi distali della stimolazione dell'anticorpo monoclonale anti-CD3, vale a dire la produzione di IL-2 e l'espressione del recettore dell'IL-2 sui linfociti T umani. Inibisce anche la fosforilazione della tirosina nelle cellule CTLL-4 stimolate dall'IL-2. Questo farmaco immunomodulatore può esercitare i suoi effetti inibendo l'enzima mitocondriale dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), che svolge un ruolo chiave nella sintesi de novo del ribonucleotide pirimidinico uridina monofosfato (rUMP). Previene l'espansione dei linfociti attivati e autoimmuni interferendo con la progressione del ciclo cellulare a causa di un'inadeguata produzione di rUMP e utilizzando meccanismi che coinvolgono p53.
In vivo	Leflunomide è in grado di prevenire e invertire il rigetto di alloinnesto e xenoinnesto in roditori, cani e scimmie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29423085
Western blot	DH0DH ATF4 / CHOP CDK2 / Cyclin A2		23977077

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05605587	Recruiting	MEN1 Gene Mutation	University Hospital Basel Switzerland	May 2 2023	Not Applicable
NCT04212416	Active not recruiting	Chronic Graft Versus Host Disease\|Steroid Refractory Graft Versus Host Disease	City of Hope Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 12 2020	Phase 1
NCT04361214	Terminated	COVID-19	University of Chicago	May 5 2020	Phase 1
NCT03715699	Unknown status	Autoimmune Disease	Peking Union Medical College Hospital	July 1 2018	Not Applicable
NCT03599986	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Eva Pharma\|DataClin	June 16 2017	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Leflunomide Dehydrogenase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.21

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Leflunomide Dehydrogenase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.21

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)