Motixafortide (BL-8040, BKT140)

N. catalogoS9665 Lotto:S966503

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Dati tecnici

Formula

C97H144FN33O19S2
Peso molecolare 2159.52 Numero CAS 664334-36-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (46.3 mM)
Water 100 mg/mL (46.3 mM)
Ethanol 100 mg/mL (46.3 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (2.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.625mg/ml (0.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1.
Target
ERK Bcl-2 MCL-1 cyclin-D1 CXCR4
(Cell-free assay)
1 nM
In vitro

Il trattamento con Motixafortide (BL-8040) induce una robusta mobilizzazione dei blasti di AML dal midollo osseo. Inoltre, le cellule di AML esposte a questo composto subiscono differenziazione. Induce anche l'apoptosis delle cellule di AML in vitro. Questa apoptosis è mediata dalla up-regulation di miR-15a/miR-16-1, con conseguente down-regulation dei geni bersaglio BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1. L'iperespressione di miR-15a/miR-16-1 induce direttamente la morte delle cellule leucemiche. L'apoptosis indotta da BL-8040 è anche mediata dall'inibizione dei segnali di sopravvivenza tramite le vie AKT/ERK.
In vivo

Motixafortide (BL-8040) induce l'apoptosis delle cellule di AML in vivo. Questo composto sinergizza anche con gli inibitori di FLT3 per indurre la morte delle cellule di AML. Il trattamento con un inibitore di BCL-2 induce apoptosis e agisce insieme ad esso per aumentare la morte cellulare. È importante sottolineare che questo trattamento combinato prolunga la sopravvivenza dei topi portatori di tumore e riduce la malattia residua minima in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)

  • Concentrazioni

    0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 48 h

  • Metodo

    Cells are seeded in triplicate at 2×105 cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of Motixafortide (BL-8040)/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of this compound and ABT-199, cells are incubated for 24hr with it (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with it (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)

  • Dosaggi

    400 μg/mouse

  • Somministrazione

    SC

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

Sellecks Motixafortide (BL-8040, BKT140) È stato citato da 1 Pubblicazione

Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None

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