BTK Inibitori | BTK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) è un inibitore selettivo di seconda generazione della tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 3 nM, che previene l'attivazione della via di segnalazione del recettore dell'antigene delle cellule B (BCR). Questo composto ha una specificità del bersaglio migliorata con una selettività di 323, 94, 19 e 9 volte rispetto agli altri membri della famiglia delle chinasi TEC (ITK, TXK, BMX e TEC, rispettivamente) e nessuna attività contro EGFR. |
|
|
| S7173 | Spebrutinib (AVL-292) | Spebrutinib (AVL-292) è un inibitore di BTK covalente, oralmente attivo e altamente selettivo con un IC50 di <0,5 nM, che mostra una selettività almeno 1400 volte superiore rispetto alle altre chinasi analizzate. È in Fase 1. |
|
|
| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Tirabrutinib Cloridrato (ONO-4059, GS-4059) è un inibitore di BTK altamente potente e selettivo con un IC50 di 2,2 nM. |
|
|
| S7051 | CGI1746 | CGI1746 è un inibitore di piccola molecola potente e altamente selettivo della Btk con IC50 di 1,9 nM. |
|
|
| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13 è un inibitore specifico della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 2,5 μM, >100 volte la selettività rispetto ad altre protein chinasi tra cui JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK. |
|
|
| S7257 | CNX-774 | CNX-774 è un inibitore di BTK irreversibile, attivo per via orale e altamente selettivo con un IC50 <1 nM. |
|
|
| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib è un inibitore di BTK altamente selettivo con una IC50 di 37,9 nM. Ha una potenziale attività antineoplastica. |
|
|
| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195) è un potente inibitore di BTK, con valori di IC50 di 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM e 5 nM per BTK, TEC, BMX e TXK, rispettivamente. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 è un potente, reversibile inibitore della Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valore di IC50 di 2,8 nM e dimostra una buona selettività della chinasi. È più potente contro BTK rispetto ad altre chinasi, incluse le altre chinasi della famiglia Tec (TEC, BMX, ITK e TXK) rispetto alle quali questo composto è selettivo da 5 a 67 volte. |
|
|
| S8421 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Fenebrutinib (GDC-0853) è un inibitore potente, selettivo e non covalente della Bruton's tirosina chinasi (BTK) con un valore di Ki di 0,91 nM per Btk. Questo composto mostra una selettività >100 volte superiore rispetto a 3 off-target (Bmx: 153 volte, Fgr: 168 volte, Src: 131 volte). |
|
|
| S8791 | Zanubrutinib (BGB-3111) | Zanubrutinib è un inibitore potente, specifico e irreversibile della BTK che ha dimostrato una minore attività inibitoria off-target su altre chinasi, tra cui ITK, JAK3 ed EGFR. |
|
|
| S9825 | Pirtobrutinib (LOXO-305) |
LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) è un inibitore di BTK altamente selettivo, non covalente e di nuova generazione con una IC50 di 5,69 nM in cellule HEK BTK WT. Questo composto mostra una selettività superiore a 300 volte per BTK rispetto al 98% di altre 370 chinasi. |
|
|
| E2838 | M7583 | M7583 è un potente inibitore irreversibile di BTK, attivo per via orale, competitivo con l'ATP e altamente selettivo, con IC50 e Ki rispettivamente di 1,5 nM e 11,9 nM. |
|
|
| S8381 | BMS-986142 | BMS-986142 è un potente e altamente selettivo inibitore reversibile a piccola molecola di BTK con un IC50 di 0,5 nM. In un panel di 384 chinasi, solo cinque chinasi sono state inibite da questo composto con meno di 100 volte la selettività per BTK (TEC, ITK, BLK, TXK e BMX). |
|
|
| S8711 | Nemtabrutinib (ARQ 531) | Un inibitore della tirosin-chinasi competitivo con l'ATP, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) è progettato per colpire BTK con un IC50 di 0,85 nM. Ha anche un distinto profilo di selettività della chinasi con una forte attività inibitoria contro diversi driver oncogenici chiave delle chinasi della famiglia TEC, Trk e Src. |
|
|
| S7080 | RN486 | RN486 è un potente e selettivo inibitore di BTK con una IC50 di 4 nM. | ||
| S8679 | BTK inhibitor 1 (Compound 27) | BTK inhibitor 1 (composto 27) è un inibitore di BTK con una IC50 di 0,11 nM per Btk e inibisce l'attivazione delle cellule B in hWB con una IC50 di 2 nM. | ||
| E1381 | NX-2127 | NX-2127 è un inibitore unico e potente di BTK che ne previene le funzioni catalizzando l'ubiquitinazione e la degradazione proteasomica di BTK piuttosto che tramite legame diretto. Questo composto stimola l'attivazione delle cellule T e aumenta la produzione di IL-2 nelle cellule T umane primarie. | ||
| S7877 | ONO-4059 analogue | ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) è un analogo di ONO-4059, un inibitore orale di BTK altamente potente e selettivo con un IC50 di 23,9 nM. Fase 1. | ||
| E2843 | Poseltinib | Poseltinib (HM71224, LY3337641) mostra un'inibizione altamente selettiva per la tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 1,95 nM, in cui la selettività verso altre BMX, TEC e TXK è rispettivamente di 0,3, 2,3 e 2,4 volte. | ||
| E1848 | BGB-8035 | BGB-8035 è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo della Bruton's tyrosine kinase (BTK) con valori di IC50 di 1,1 nM per BTK, rispettivamente. Questo composto esibisce attività antitumorale e anti-artritica e mostra potenziale per il suo impiego nella ricerca di neoplasie a cellule B e malattie autoimmuni. | ||
| E1582 | Edralbrutinib | Edralbrutinib (TG-1701) è un inibitore irreversibile, altamente specifico e potente della tirosina chinasi di Bruton (BTK). Il TG-1701 mostra un'efficacia simile ma una maggiore selettività rispetto all'ibrutinib, il primo inibitore BTK della sua classe, con un valore di Kd di 3 nmol/L, sia in modelli in vitro che in vivo di linfoma non Hodgkin a cellule B (LNH-B). | ||
| E1611 | Atuzabrutinib | Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) è un inibitore reversibile e selettivo della tirosina chinasi di Bruton (Btk). Può prevenire efficacemente il reclutamento dei neutrofili tramite l'inibizione del segnale dell'antigene-1 dei macrofagi. | ||
| S6966 | MT-802 | MT-802 è un potente PROTAC che induce il knockdown della tirosin chinasi di Bruton (BTK). Questo composto recluta BTK al complesso ubiquitina ligasi E3 cereblon per innescare l'ubiquitinazione e la degradazione di BTK tramite il proteasoma. Ha il potenziale per il trattamento della leucemia linfatica cronica (CLL) mutante C481S. | ||
| E1355 | JNJ-64264681 | JNJ-64264681 è un inibitore covalente irreversibile, attivo per via orale, della tirosin-chinasi di Bruton (BTK) con potente attività nel sangue intero ed eccezionale selettività del chinoma. Mostra una potenziale efficacia nel trattamento di neoplasie a cellule B e disturbi autoimmuni. | ||
| S9717 | Vecabrutinib | Vecabrutinib (SNS-062) è un potente inibitore non covalente di BTK e ITK, con valori di Kd rispettivamente di 0,3 nM e 2,2 nM. Vecabrutinib mostra un IC50 di 24 nM per ITK. | ||
| E4643 | BIIB129 | BIIB129 è un inibitore covalente unico, in grado di penetrare nel cervello, della Bruton’s tyrosine kinase (BTK), con elevata selettività kinomica. Mostra efficacia nel colpire la proliferazione delle cellule B nel sistema nervoso centrale (SNC), rendendolo una promettente terapia immunomodulatoria per la sclerosi multipla (SM). | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinib è un inibitore covalente potente e altamente selettivo della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 1,3 nM, 2,5 nM e 18 nM per BTK, IL8 indotta da FcγR e CD69 indotto da anti-IgM/IL4, rispettivamente. Questo composto mostra un'esquisita selettività chinasica grazie al legame con una conformazione inattiva di BTK e ha il potenziale per il trattamento delle malattie autoimmuni. | ||
| S8571 | BTK IN-1 | BTK IN-1 (analogo di SNS062) è un potente inibitore della tirosina chinasi di Bruton (BTK), con una IC50 di <100 nM. | ||
| E0041 | Tolebrutinib | Tolebrutinib è un inibitore orale, penetrante nel SNC e irreversibile della tirosina chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 0,4 nM e 0,7 nM rispettivamente nelle cellule B di Ramos e nelle cellule della microglia HMC. | ||
| S6725 | PCI 29732 | PCI 29732 è un inibitore selettivo e irreversibile di Btk con un IC50 di 0,5 nM. | ||
| E2201 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, un derivato reversibile di Ibrutinib, è un potente inibitore di BTK con IC50 di 51,0 e 30,7 nM rispettivamente per WT BTK e C481S BTK. | ||
| S9600 | Orelabrutinib | Orelabrutinib è un potente inibitore orale attivo e irreversibile della tirosin-chinasi di Bruton (BTK). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica. | ||
| E1625 | Elsubrutinib | Elsubrutinib (ABBV-105) è un inibitore covalente, irreversibile, potente e altamente selettivo della Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), con un IC50 di 0,18 μM per il dominio catalitico di BTK. Inibisce specificamente le funzioni cellulari dipendenti da BTK, inclusa la segnalazione mediata da BCR e FcγR. Mostra anche un'efficacia significativa in modelli meccanicistici preclinici di produzione di anticorpi, così come in modelli di artrite reumatoide e lupus. | ||
| S8542 | Btk inhibitor 2 | Btk inhibitor 2 è un inibitore di BTK. | ||
| S9944 | PRN1008 | PRN1008 (Rilzabrutinib) è un inibitore covalente reversibile, selettivo e attivo per via orale della Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), con una IC50 di 1,3 nM. | ||
| S2680 | Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib è un inibitore potente e altamente selettivo della tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con un IC50 di 0,5 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, meno potente verso EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, ecc. Ibrutinib è applicabile come ligando Btk nella sintesi di una serie di PROTACs incluso P13I. |
|
|
| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) è un nuovo inibitore della tirosina chinasi (TKI) di terza generazione specifico per le mutazioni del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È anche un potente inibitore della tirosina chinasi di Bruton. |
|
|
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) è un inibitore irreversibile di EGFR a base di pirrolopirimidina che è selettivo per le mutazioni con un valore IC50 di 0,18 nM contro le doppie mutazioni EGFR L858R/T790M, una potenza quasi 43 volte maggiore rispetto all'EGFR wild-type (valore IC50, 7,68 nM). Ha un'attività antitumorale comparabile e tossicità tollerata. |
|
|
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) è un inibitore selettivo di terza generazione, irreversibile e attivo per via orale di EGFR. Mostra valori di IC50 di 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM e contro EGFR L858R, EGFR T790M ed EGFR wild-type. Questo composto agisce anche come inibitore di BTK che induce l'apoptosi di BTK nel linfoma a cellule del mantello. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.