Name: tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8166
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.77%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.77

Target correlati	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF FLT3 FLT HER2
Altro BTK Inibitori	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	490.94	Formula	C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1439901-97-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GS-4059			Smiles	CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (199.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.900mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 2.2 nM
In vitro	ONO-4059 si lega covalentemente a BTK e blocca reversibilmente la segnalazione del BCR e la proliferazione e attivazione delle cellule B. Ha una maggiore selettività per BTK rispetto a Lck, Fyn, LynA e ONO/GS-4059 inibisce l'attivazione delle cellule B indotta da anti-IgM solo in modo concentrazione-dipendente, ma non inibisce l'attivazione dei linfociti T indotta da anti-CD3/CD28 da PBMC umane. ONO/GS-4059 inibisce la proliferazione cellulare in alcune linee cellulari di cellule B maligne, ma induce anche apoptosi classica a concentrazioni nanomolari nella linea cellulare DLBCL a cellule B attivate (ABC), TMD8.
In vivo	ONO-4059 dimostra efficacia terapeutica in un modello murino di CIA sopprimendo la generazione di chemochine e citochine infiammatorie, tra cui IL-6, IL-8 e TNFα da parte dei monociti, e accompagnata dalla regressione dell'erosione cartilaginea, del danno osseo e della formazione di panno. Nei modelli preclinici e in clinica sia nei pazienti con LLC che con NHL, esercita la sua attività antitumorale, con un profilo di sicurezza favorevole e una promettente efficacia per una lunga durata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/ [3] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride BTK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 490.94